




依普利酮是一种醛固酮受体阻滞剂,化学来源于螺内酯。依普利酮可以降低纽约心脏协会(NYHA)II级收缩性慢性心力衰竭和左心室收缩功能障碍心力衰竭患者的死亡率,主要是被用作辅助治疗。依普利酮也适用于无法用其他药物充分治疗的轻度和中度原发性高血压患者。
一项试验采用16周、多中心、双盲、主动对照、平行组,滴定效应试验比较了选择性醛固酮阻断剂依普利酮(100-200mg/d;n=86)和血管紧张素受体阻断剂氯沙坦(50-100mg/d;n=82)在低肾素高血压(活性肾素<或=25pg/mL<或=42.5mU/L])患者中的血压和神经体液反应。单药治疗8周后,舒张压>=90 mm Hg的患者接受氢氯噻嗪12.5至25 mg每日的附加治疗。
结果:治疗8周后,依普利酮比氯沙坦更能降低血压(收缩压-15.8 vs-10.1 mm Hg,P=0.017;舒张压-9.3 vs-6.7 mm Hg,P=.05)。治疗16周后,依普利酮治疗的患者(32.5%)明显少于氯沙坦治疗患者(55.6%),根据血压控制方案,需要添加氢氯噻嗪(P=0.003)。
无论基线活性血浆肾素水平如何,依普利酮都能持续降低血压,而氯沙坦在基线活性肾素水平较高的患者中更有效地降低血压水平。不同治疗的不良事件没有差异(62.8%的依普利酮患者和72.0%的氯沙坦患者报告了不良事件)。
结论:这些数据表明,依普利酮在降低低肾素性高血压患者的血压方面比氯沙坦更有效。
依普利酮对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低,是螺内酯的良好替代药物,对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效,不良反应较少,耐受性好。需要注意的是对于高血压患者,依普利酮不宜与补钾或使用保钾利尿剂(阿米洛利,螺内酯,氨苯蝶啶)联用。建议患者遵医嘱用药,对症治疗。
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参考文献
Weinberger MH, Roniker B, Krause SL, Weiss RJ. Eplerenone, a selective aldosterone blocker, in mild-to-moderate hypertension. Am J Hypertens. 2002 Aug;15(8):709-16. doi: 10.1016/s0895-7061(02)02957-6. PMID: 12160194.
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年05月30日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437