卡博替尼口服3个月肿瘤会消失吗？

卡博替尼口服3个月肿瘤不会消失，但肿瘤可能会缩小。建议患者在医生的指导下正确用药，能够抑制疾病发展，延长患者的生存时间。

卡博替尼适应症及用药3个月疗效

卡博替尼是一种口服的激酶抑制剂和抗肿瘤药物，用于治疗晚期转移性甲状腺髓样癌和难治性肾细胞癌。

卡博替尼治疗的疾病不同用量也有所差异，如治疗肝癌、肾癌的推荐剂量是60mg每天。患者用药3个月并不能使肿瘤消失，但可以延长癌症患者的无进展生存期，提高客观缓解率，改善不不适症状。并且在长期随访时，卡博替尼在既往接受过治疗且无新的安全信号的放射性碘难治性分化型甲状腺癌（RAIR-DTC）患者中保持了优于安慰剂的疗效。

卡博替尼的抗肿瘤作用

一项研究探讨了PTEN过表达对卡博替尼治疗肾透明细胞癌作用的影响。构建PTEN过表达细胞系以及抑制细胞内PTEN表达，将细胞分为NC、NC+C、PI、PI+C、PO和PO+C组，MTT方法检测卡博替尼对细胞增殖的影响。

结果发现，卡博替尼能够明显抑制透明细胞癌的增殖(P<0.05)，细胞内PI3K/AKT-mTOR信号通路的活性也受到明显的抑制(P<0.05)。细胞内促凋亡蛋白BAX的表达显著升高(P<0.05)，而抗凋亡蛋白Bcl-2表达则显著降低(P<0.05)，基因水平检测也呈现出类似的趋势，表明细胞内凋亡过程受到激活。此外，细胞内三羧酸循环关键酶乌头酸酶2(aconitase2,ACO2)表达显著增加(P<0.05)，琥珀酰辅酶A合成酶表达显著降低(P<0.05)，表明三羧酸循环也受到抑制。PTEN过表达会增加卡博替尼抗肿瘤细胞的作用而表达抑制后则会减弱这种作用。

结论：卡博替尼通过抑制细胞内PI3K/AKT-mTOR信号通路，活化细胞凋亡途径，抑制细胞内三羧酸循环过程，从而发挥抗肿瘤作用，PTEN过表达会增强卡博替尼的抗肿瘤作用。 

卡博替尼可促进肿瘤消退

肉瘤是一组罕见的实体肿瘤，对于晚期、不可手术的患者，治疗选择有限。卡博替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，目前已被批准用于晚期肾细胞癌、肝细胞癌和甲状腺髓样癌。卡博替尼对多种激酶具有强效活性，包括MET、血管内皮生长因子受体和AXL，而这些激酶与肉瘤的生长和发展相关。

体外研究发现卡博替尼在抑制软组织肉瘤、胃肠间质瘤(GIST)、骨肉瘤和尤文肉瘤肿瘤细胞株的生长和活力方面显示出相关活性。在包括伊马替尼耐药模型在内的各种小鼠异种移植中，卡博替尼也促进了GIST的消退。包括肉瘤患者的10多项卡博替尼前瞻性试验已经完成或正在进行中。最近，卡博替尼在GIST患者以及骨肉瘤或尤因肉瘤患者中的2期临床试验中报告了其临床活性。

参考文献

Schöffski P, Blay JY, Ray-Coquard I.

Cabozantinib as an emerging treatment for sarcoma. Curr Opin Oncol. 2020

Jul;32(4):321-331. doi: 10.1097/CCO.0000000000000644. PMID: 32541320.

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