依维莫司的功效与作用,用法,副作用？

依维莫司适应症

依维莫司适用于治疗以下几种疾病：

1、激素受体阳性、HER2阴性乳腺癌：适用于绝经后晚期激素受体阳性、HER2阴性乳腺癌患者，来曲唑或阿那曲唑治疗失败后，联合依西美坦治疗。

2、神经内分泌肿瘤(NET)：适用于治疗胰腺源性进行性神经内分泌肿瘤(PNET)伴有不可切除、局部晚期或转移性疾病的成人患者，还有进行性、高分化、非功能性胃肠道(GI)或肺源性NET的成人患者，伴有不可切除、局部晚期或转移性疾病。

3、肾细胞癌：适用于治疗舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的成人晚期肾细胞癌。

4、结节性硬化症(TSC)相关肾血管平滑肌脂肪瘤：无需立即进行手术。

5、结节性硬化症(TSC)-相关室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA)：适用于1岁及以上的TSC成人和儿童患者，用于治疗需要治疗干预但无法根治性切除的SEGA病。

6、结节性硬化症(TSC)-相关的部分发作性癫痫：适用于2岁及以上TSC相关部分发作性癫痫发作的辅助治疗，包括成人和儿童患者。

功效与作用

依维莫司(飞尼妥)能够抑制mTOR，可降低细胞增殖、血管生成和葡萄糖摄取，还抑制缺氧诱导因子(如HIF-1)的表达，降低血管内皮生长因子(VEGF)的表达，能够延长患者的中位无疾病进展生存期，提高生活质量。

用法用量

依维莫司(飞尼妥)治疗不同的疾病，其用药剂量也有一定的区别，需要严格按照说明说或者是医嘱用药。

1、激素受体阳性、HER2阴性乳腺癌：推荐剂量为10mg，每日服用一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

2、神经内分泌肿瘤推荐剂量(NET)：推荐剂量为10mg，每天服用一次。

3肾细胞癌：推荐的服用剂量是10mg，每日一次。

4、结节性硬化症(TSC)相关肾血管平滑肌脂肪瘤：推荐剂量为10mg，每日服用一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

5、结节性硬化症(TSC)相关室管膜下巨细胞星形细胞瘤：推荐起始剂量为4.5mg/m²，每天口服一次。

6、结节性硬化症(TSC)相关部分发作性癫痫发作：起始剂量为5mg/m²，每天服用一次。

副作用

1、胃肠疾病：腹泻、恶心、呕吐、便秘、口干。

2、代谢和营养性疾病：食欲减退、高血糖症。

3、肌肉和骨骼疾病：关节痛、背痛、四肢疼痛。

4、神经和精神系统疾病：发音困难、头痛、失眠。

5、呼吸系统、胸部和纵隔疾病：咳嗽、气短、鼻出血、肺炎。

6、全身疾病：乏力、外周水肿、发热、无力。

注意事项

1、非感染性肺炎：出现2-4级非感染性肺炎，应根据严重程度停用或永久停用依维莫司，可使用皮质类固醇治疗，直至临床症状消退。

2、感染：依维莫司具有免疫抑制性，容易感染患细菌、真菌、病毒等，在开始使用依维莫司治疗前，先对已存在的侵袭性真菌感染进行彻底治疗。用药期间应注意监测感染的体征和症状，根据感染的严重程度停用或永久停用依维莫司。

3、严重过敏反应：包括过敏反应、呼吸困难、潮红、胸痛、血管性水肿，出现以上表现后应永久停药。

4、口腔炎：包括口腔溃疡、口腔粘膜炎，开始使用依维莫司时使用地塞米松不含酒精的口腔溶液作为漱口液，可降低口腔炎的发生率和严重程度，避免使用含有酒精、过氧化氢、碘的产品，以免加重病情。

5、肾衰竭：开始使用依维莫司治疗前及治疗后应每年监测肾功能，至少每6个月对有肾衰竭其他风险因素的患者进行一次肾功能监测。

6、伤口愈合受损的风险：可能会对伤口愈合产生不利影响，择期手术前应停用依维莫司至少1周，大手术后至少2周内不要给药，直至伤口完全愈合。

治疗效果

在一项国际、多中心、随机、双盲试验中，纳入416名比较依维莫司和安慰剂的疗效，患者随机接受依维莫司(n=277)或安慰剂(n=139)治疗。研究显示，依维莫司在PFS方面优于安慰剂，预后评分与既往索拉非尼和/或舒尼替尼治疗的疗效相似。

依维莫司组患者的无进展生存期4.9个月，安慰剂组为1.9个月，依维莫司组的客观应答率为2%，安慰剂组为0%。

依维莫司的价格

据了解，印度Cipla版本的依维莫司，10mg*10片的参考价格大约是950$，5mg*10片的参考价格大约是690$。虽然依维莫司已经纳入医保满是医保报销后的价格为2000-3000$不等，相对比较昂贵。

依维莫司的剂型和规格

1、片剂：白色至微黄色，细长，边缘呈斜面。

(1)2.5mg：一面刻“LCL”，一面刻“NVR”。

(2)5mg：一侧刻有“5”，另一侧刻有“NVR”。

(3)7.5mg：一面刻“7P5”，一面刻“NVR”。

(4)10mg：一面刻“UHE”，一面刻“NVR”。

2、口服混悬液用片剂：白色至微黄色，圆形，扁平，边缘呈斜面。

(1)2mg：一面刻“D2”，一面刻“NVR”。

(2)3mg：一面刻“D3”，一面刻“NVR”。

(3)5mg：一面刻“D5”，一面刻“NVR”。

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