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一项统计纳入了11项试验和3566名患者,比较依普利酮与安慰剂或其他降压药在收缩压和舒张压(SBP;DBP)较基线的净降幅以及不良事件发生率的随机研究。
与安慰剂相比,依普利酮可显著降低SBP [WMD -8.07]和DBP [WMD -4.08]。在总体比较中,依普利酮对SBP和DBP的降幅均大于其他降压药(SBP的WMD为-1.50 mm Hg;DBP的WMD为-0.54 mm Hg);这主要是因为依普利酮与依那普利和洛沙坦相比对SBP的降压作用更大,与洛沙坦相比对DBP的降压作用更大。
依普利酮的任何不良事件发生率均显著高于安慰剂(几率比 1.37,95% CI 1.1 至 1.71;p = 0.005),而严重不良事件和高钾血症的发生率相似。在发生任何或严重不良事件的频率方面,依普利酮与其他降压药之间没有差异,而依普利酮更易发生高钾血症(几率比 2.36,)。
这项研究水平的荟萃分析提供了有力的证据,证明依普利酮具有令人放心的安全性,并能有效降低轻度至中度高血压患者的血压;这种效果至少与其他抗高血压药物相当。
1、依普利酮可能发生高钾血症。
2、糖尿病合并心肌梗死后心力衰竭患者(尤其是有蛋白尿的患者)需要谨慎使用,因为高钾血症的风险增加。
3、心力衰竭患者在腹泻或脱水发作期间或循环利尿剂治疗中断时停止使用。
4、中重度肝损害患者慎用。
5、轻度肾功能损害患者经医生评估后使用,严重者需禁用。
6、同时使用钾补充剂或保钾利尿剂是治疗高血压的禁忌。
7、不建议使用盐皮质激素受体拮抗剂治疗孕妇慢性单纯性高血压,一般应避免使用于具有生殖潜能的妇女。
依普利酮对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效,是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂,与螺内酯一样,依普利酮通过竞争性抑制醛固酮与盐皮质激素受体结合,阻断水钠重吸收,从而降低血压。
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参考文献
Pelliccia F, Patti G, Rosano G, Greco C, Gaudio C. Efficacy and safety of eplerenone in the management of mild to moderate arterial hypertension: systematic review and meta-analysis. Int J Cardiol. 2014 Nov 15;177(1):219-28. doi: 10.1016/j.ijcard.2014.09.091. Epub 2014 Oct 14. PMID: 25499383.
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年05月30日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437