




克唑替尼为小分子多靶点的分子靶向药物,属于三磷酸腺苷(ATP)竞争性抑制剂, c-Met、ALK 等是其主要作用靶点,为分子靶向治疗领域新的里程碑。患者采用克唑替尼或AP化疗方案治疗均有一定效果,能够降低肿瘤标志物水平,延缓病情进展,延长PFS、OS,且对患者免疫功能损伤均较小,但克唑替尼药物不良反应更少,能够提升患者生存质量,具有较高的应用价值。
克唑替尼是一种多靶点小分子酪氨酸激酶选择性抑制剂,主要是通过抑制细胞内ALK与间叶细胞表皮生长因子c-Met激酶的磷酸化,而达到控制肿瘤细胞的增殖的目的,加速肿瘤细胞的凋亡,对控制病情进展中有重要意义,可作为该类患者的一线治疗药物。2011年8月获美国食品药品管理局批准在美国上市,2013年1月获国家食品药品监督管理局批准在中国上市。
克唑替尼作为一种经典的酪氨酸激酶受体抑制剂,还能诱导肿瘤细胞线粒体功能下降和代偿性高厌氧代谢,使细胞不能保持足够的ATP水平从而发挥抗肿瘤作用。已经有研究表明,具有复杂ALK基因融合类型的NSCLC患者对克唑替尼的治疗敏感性优于单纯EML4-ALK融合患者。
在PROFILE 1014 II 期临床试验中,SOLO-MON等将克唑替尼与化疗进行了比较,结果显示采用克唑替尼治疗患者缓解率更高,PFS更长,并且生活质量更高。化疗组患者中位PFS为7.9个月,而克唑替尼组患者中位PFS为10.9 个月。随后,也有类似的研究展示了相同的结论,一线化疗患者中位PFS为7.0个月,而一线克唑替尼治疗中位PFS为9.3个月。因此与化疗相比,克唑替尼对ALK基因突变阳性的NSCLC患者疗效更好。值得注意的是,在本次回顾性研究中,克唑替尼一线治疗ALK基因突变阳性的NSCLC患者,达到了比已有的一线克唑替尼临床试验更佳的临床获益。
研究目的:分析非小细胞肺癌(NSCLC)疾病特点,评价克唑替尼联合沙利度胺治疗的效果。
研究方法:86例NSCLC患者,采取随机数字表法分为对照组与观察组,各43例。对照组患者采取克唑替尼治疗,观察组患者在对照组基础上联合沙利度胺治疗。比较两组患者治疗效果、不良反应发生情况及肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、血管内皮生长因子(VEGF)、碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)水平。
研究结果:观察组患者治疗 总有效率46.51%及临床控制率79.07%均高于对照组的23.26%、48.84%, 差异具有统计学意义(P<0.05)。两组患者不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。观察组患者TNF-α、VEGF、bFGF 水平分别为(10.45±2.99)、(384.59±70.50)、(8.65±2.45)pg/ml,低于对照组的(17.35±4.05)、(488.33 ±70.50)、(14.50±2.60)pg/ml,差异具有统计学意义(P<0.05)。
研究结论:克唑替尼联合沙利度胺治疗NSCLC具有安全性、有效性价值,有助于抑制肿瘤发展、转移。
更多关于克唑替尼作用功效的可以参考:克唑替尼胶囊的功效与作用等文章。
据网络信息,克唑替尼自费价:15600$/盒;医保报销后,大概需要患者自费4000-6000$/盒,具体要看你是”职工医保“,还是”居民医保“,报销政策也会因地而异。
即便进入医保,克唑替尼的价格依旧昂贵,因此更多人选择使用海外版本的克唑替尼:
1、老挝卢修斯的克唑替尼(赛可瑞)规格为250mg*60胶囊,参考价格区间在1200~1300之间。
2、孟加拉伊思达的克唑替尼(赛可瑞)规格为250mg*60胶囊,参考价格区间在1500$~1600$之间。
3、孟加拉碧康的克唑替尼规格为250mg*60粒,参考价格区间在3200~3300$之间。
4、印度Azista的克唑替尼规格为250mg*30粒,参考价格区间在1500~1600$之间。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年09月07日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217581