替沃扎尼(Tivozanib)的功效与作用有哪些？

替沃扎尼(Tivozanib)以商品名Fotivda出售，是一种口服VEGF受体 酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗晚期肾细胞癌（肾癌）。替沃扎尼(Tivozanib)于2017年8月在欧盟获得批准用于医疗用途，并于2021年3月在美国获得批准。替沃扎尼(Tivozanib)的具体功效与作用如下。

替沃扎尼(Tivozanib)的功效与作用

1、抑制肿瘤血管生成：替沃扎尼通过抑制VEGFR，阻止肿瘤细胞形成新的血管，从而限制肿瘤的血液供应和生长。

2、选择性抑制：替沃扎尼是一种选择性抑制剂，它主要针对VEGFR，同时对其他激酶如c-kit和PDGFRβ也有一定的抑制作用。

3、改善生存期：在关键性的III期临床研究TIVO-3中，与活性对照组相比，替沃扎尼治疗组的中位无进展生存期（PFS）延长44%，显示出较好的疗效。

4、减少调节性T细胞产生：在临床前模型中，替沃扎尼与免疫调节疗法联合使用时，能够显著减少调节性T细胞产生，潜在增强免疫疗法的活性。

替沃扎尼的用法用量

替沃扎尼的推荐剂量为1.34mg，每天一次，治疗21天，然后停药7天，直至疾病进展或不可接受的毒性。中度肝功能不全的患者剂量应调整为0.89mg，每天一次。

替沃扎尼治疗肾癌的疗效

在一项随机、开放标签、多中心试验中，比较替沃扎尼与索拉非尼在复发或难治性晚期肾癌患者中的疗效，这些患者既往接受过2-3种全身治疗。患者随机分配每28天口服一次1.34mg替沃扎尼，每天一次，连续21天，或每28天连续口服400mg索拉非尼，每天两次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

研究结果显示，替沃扎尼组患者 的中位PFS为5.6个月，索拉非尼治疗组的中位PFS为3.9个月。替沃扎尼组和索拉非尼组的中位OS分别为16.4个月和19.2个月。替沃扎尼组的ORR为18%，索拉非尼组的ORR为8%。  

替沃扎尼的副作用和改善措施

1、食欲不振和体重减轻：用药期间可能不想吃饭并且体重可能会减轻，全天吃几顿小餐和零食会更容易管理。如果担心食欲或体重减轻，可以咨询营养师。 

2、头痛：如果持续头痛，请告诉您的医疗团队。他们可以给您止痛药来帮助您。

3、高血压：如果出现头痛、流鼻血、视力模糊、复视或呼吸急促等症状，请告诉医生或护士，并定期检查血压。少数情况下，可能会有持续且严重的高血压。 

4、呼吸急促和咳嗽：用药期间可能会出现呼吸急促和咳嗽的症状，应告诉您医疗团队成员处理。 

5、声音变化：声音可能会变得嘶哑或微弱，建议多喝水，不要大声喊叫。

6、腹部疼痛：避免吃高脂肪或油炸食品、少食多餐和零食并定期喝水可能会有所帮助。

7、口腔溃疡或口干：保持口腔和牙齿清洁，喝大量液体并避免柠檬等酸性食物，嚼口香糖可以帮助保持口腔湿润。

8、手足综合征：手脚上的皮肤可能会变得疼痛、发红或脱皮，可能还会感到刺痛、麻木、疼痛和干燥，定期使用保湿霜滋润皮肤。

替沃扎尼的储存方式

替沃扎尼应储存在20°C-25°C（68°F-77°F）的环境中，允许在15°C-30°C（59°F-86°F）之间的偏移。请将药品放在儿童不能接触的地方。

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