导读:阿那格雷被开发为血小板聚集抑制剂,通过抑制磷酸二酯酶发挥作用,用于治疗原发性血小板增多症,能够有效减少血小板的生成,疗效确切。其常见的不良反应包括头痛、贫血、心悸、体液潴留、心动过速、腹痛、胀气、呕吐、皮疹、疲劳和恶心。不良反应发生在开始治疗后2周内,并随着时间的推移而减轻。
阿那格雷是一种cAMP磷酸二酯酶抑制剂,是新的具有抗血小板聚集作用的降血小板药,主要用于治疗原发性血小板增多症(ET)及其他骨髓增生性疾病引起的血小板增多。
阿那格雷抗血小板聚集是以抑制血小板磷脂酶,阻止花生四烯酸的过度释放和增加血小板cAMP水平而发挥作用。在抑制血小板释放诱导剂引起的聚集第一和第二相方面具有很高的活性。
阿那格雷在美国和欧洲获准用于治疗与所有骨髓增殖性疾病相关的血小板增多症患者。阿那格雷的研究组进行了一项多中心2期临床试验。在577名ET患者报告的个体缓解率为94%。此外,临床研究表明,阿那格雷能使血压轻度下降,对心率、心搏量无影响,对防治静脉栓塞、心肌梗死具有明显疗效。阿那格雷对减缓骨髓内血小板母细胞分化成熟度、减少血小板产量、减缓原发性血小板增多症有治疗效果。
阿那格雷给药的主要不良反应是神经系统、胃肠道和心脏影响。大多数神经系统和胃肠道不良反应在治疗的前2周内出现,平均在2周内消退,较高剂量水平可能会产生体位性低血压。在大多数情况下,利尿剂可以控制因长期使用阿那格雷而引起的液体潴留和外周水肿。大约25%的患者出现严重的正细胞性和正色素性贫血。
在ET中,阿那格雷经常被用作一线治疗,特别是在年轻患者中,因为担心羟基脲等细胞毒性、潜在致白血病药物会增加患白血病的风险。由于阿那格雷会穿过胎盘屏障,可能导致胎儿血小板减少症,因此阿那格雷在妊娠期禁用。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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