
阿那格雷已经在美国获批上市,但是截至目前尚未在中国大陆正式上市。
目前阿那格雷未获国家药监局批准,国内患者可通过以下合规渠道获取:
1、海外就医:前往美国、日本、欧盟等已批准上市的国家或地区,在当地医院就诊后由医生开具处方并直接在医院药房或者是药店购药。
2、医疗服务机构:经正规的医疗服务机构也可帮助购买到阿那格雷,购药后通过直邮的方式获取药物。
3、参与临床试验:关注国内开展的阿那格雷临床试验,符合入组条件者可免费获得阿那格雷。
切勿通过非正规渠道购买,存在假药和质量安全风险。
动物实验显示,大鼠在器官形成期给予约97倍临床最大剂量时,观察到胎仔骨骼骨化延迟和体重降低。人体数据有限,但妊娠合并血小板增多症本身可增加流产、子痫前期等风险。只有在获益明确大于风险时方可使用。
尚无关于阿那格雷是否进入人乳的数据,但大鼠实验中可在乳汁中检测到药物相关放射性。建议治疗期间及末次给药后至少1周内停止哺乳。

图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
已在7~16岁ET相关性血小板增多症患者中确立安全性和有效性。7岁以下患儿缺乏数据。
整体安全性与年轻患者相似,但不能排除部分老年人敏感性更高,需加强监测。
(1)、中度损伤(Child-Pugh7~9分):起始剂量降至每日0.5mg,暴露量增加8倍,需密切监测心血管事件,每周增量不超过0.5mg/日。
(2)、重度损伤:禁用。
严重肾功能不全(CrCl<30mL/min)对药代动力学无显著影响,无需调整剂量。
口服后至少70%被吸收,空腹约1小时达血药浓度峰值。
与食物同服:峰浓度降低14%,但总暴露量(AUC)增加20%。
主要经CYP1A2代谢为活性代谢物3-羟基阿那格雷,后者再进一步代谢为无活性产物RL603。
原药半衰期约1.5小时,活性代谢物约2.5小时,常规给药无蓄积。
尿中回收:原药<1%,3-羟基阿那格雷约3%,RL603约16~20%。
参考资料: FDA说明书更新于2021年10月21日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=20333