肾癌药物替沃扎尼的上市时间及治疗效果简介

导读：替沃扎尼（Tivozanib）是一种口服血管内皮生长因子受体（VEGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），已被证实对晚期肾细胞癌（RCC）具有治疗效果。这篇文章主要讲了替沃扎尼的上市时间、治疗效果、作用机制、副作用及管理等内容。

上市时间

替沃扎尼（Tivozanib）的上市时间如下：

2017年8月，欧盟批准上市，用于治疗晚期肾癌成人患者。

2021年3月，美国食品和药物管理局（FDA）批准上市，用于治疗既往接受过两次或多次全身治疗的复发或难治性晚期肾细胞癌（RCC）成年患者。

截止到2024年5月14日，替沃扎尼还没有在中国大陆地区上市。

治疗效果

替沃扎尼通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）的活性，阻断肿瘤的血液供应，从而抑制肿瘤的生长和扩散。在临床试验中，与索拉非尼相比，替沃扎尼在延长无进展生存期（PFS）方面表现出优势，其无进展生存期为5.6个月，而索拉非尼组只有3.9个月。总生存期（OS）方面，替沃扎尼组为19.2个月，索拉非尼组为16.4个月。客观反应率（ORR）方面，替沃扎尼组为18%，索拉非尼组为8%。

作用机制

1、抑制血管生成：替沃扎尼是一种有效的选择性VEGFRs 1、2 和 3抑制剂。这些受体在血管生成中起着重要作用，而血管生成，即新血管的形成，对内皮细胞增殖、迁移和存活至关重要。替沃扎尼通过抑制这些受体的活性，从而阻断肿瘤的血液供应，抑制肿瘤的生长和扩散。

2、阻断肿瘤生长：替沃扎尼不仅抑制VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3的磷酸化，还抑制其他激酶，如c-kit和PDGFRβ，以及各种肿瘤细胞类型（包括人肾细胞癌）的肿瘤生长。这种全面的抑制作用使得替沃扎尼在肾癌治疗中表现出色。

3、优化VEGF阻断：替沃扎尼的半衰期长，耐受性好，可以优化VEGF阻断，同时最大限度地减少脱靶毒性。这使得替沃扎尼成为一种既有效又安全的治疗选择。

4、联合用药潜力：在临床前模型中，当与免疫调节疗法联合用药时，替沃扎尼能够显著减少调节性T细胞产生、潜在地增强活性。这为替沃扎尼在肾癌治疗中的联合用药提供了潜在的可能性。

副作用及管理

替沃扎尼也有可能引起副作用。最常见的副作用包括高血压、疲劳、腹泻、食欲下降、恶心、发声困难、甲状腺功能减退、咳嗽和口腔炎。此外，还可能发生3级或4级实验室异常，如钠减少、脂肪酶增加和磷酸盐减少。在治疗期间，医生会密切监测患者的健康状况，并根据副作用的严重程度调整治疗方案。患者应遵循医生的指导，及时报告任何不适，以便获得适当的医疗建议和治疗。