瑞格菲尼治疗肝癌的优势

郭药师

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2025-01-21 16:39:03

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瑞格菲尼(REGORAFENIB)是一种口服多激酶抑制剂，于2017年12月12日，被中国食药监局（CFDA）正式批准，适用于既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌患者。

那瑞格菲尼治疗肝癌的优势有哪些？

1、瑞格菲尼有效抑制肿瘤血管生成的优势。肿瘤的生长有赖于肿瘤新生血管的形成，肝细胞癌尤为依赖。瑞格菲尼作用于VEGFR1-3和TIE-2靶点，有效抑制肿瘤血管生成。

2、瑞格菲尼有效抑制肿瘤形成。瑞格菲尼作用于多个参与肿瘤细胞形成的激酶，包括KIT、RAF-1、c-met、p38 MAP。此外，瑞格菲尼还参与肿瘤形成的RET、BRAF、BRAFV600E也在瑞格菲尼靶标之列。

3、瑞格菲尼靶向作用于肿瘤微环境瑞格菲尼抑制多种参与肿瘤微环境激酶，包括PDGFR和FGFR。血小板衍生生长因子受体（PDGFR）是受体酪氨酸蛋白激酶家族成员，血小板衍生生长因子（PDGF）与PDGFR结合触发受体的二聚复合物形成，从而激活下游信号分子产生一系列生物效应，诱导肿瘤新生血管的形成，间接或直接促进肿瘤细胞增殖与迁移。

参考资料： FDA说明书更新于2025年2月25日，说明书网址：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203085

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