赛洛多辛(Silodosin)的详细说明书：作用与功效,用法用量,副作用,注意事项等

赛洛多辛(Silodosin)由日本桔生制药株式会社(Kissei Pharmaceutical Co.,Ltd.)研发。

赛洛多辛(Silodosin)适应症

赛洛多辛胶囊不适用于治疗高血压。

赛洛多辛(Silodosin)用法用量

1、剂量信息

推荐剂量为每日一次，每次8毫克，随餐口服。

2、服药方式

吞咽药片或胶囊困难的患者可小心打开赛洛多辛胶囊，将内含粉末撒在一汤匙苹果酱上。应立即（5分钟内）吞服苹果酱，不可咀嚼，随后饮用8盎司凉水以确保粉末完全吞下。所用苹果酱不应是热的，且应足够柔软无需咀嚼即可吞咽。任何粉末/苹果酱混合物应立即使用（5分钟内），不得储存以备后用。

3、特殊人群的剂量调整

(1)、肾功能不全：赛洛多辛胶囊禁用于严重肾功能不全患者（肌酐清除率CCr<30mL/min）。

中度肾功能不全患者（CCr30-50mL/min），剂量应减少至每日一次4毫克，随餐服用。

轻度肾功能不全患者（CCr50-80mL/min）无需调整剂量。

(2)、肝功能不全：赛洛多辛胶囊尚未在严重肝功能不全患者（Child-Pugh评分≥10）中进行研究，因此禁用于此类患者。

轻度或中度肝功能不全患者无需调整剂量。

4、剂型和规格

4毫克胶囊为白色不透明囊帽和囊身，大小为"3"。囊帽用黑色墨水印有"479"。囊身用黑色墨水印有"4"。8毫克胶囊为白色不透明囊帽和囊身，大小为"1"。囊帽用黑色墨水印有"480"。囊身用黑色墨水印有"8"。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

赛洛多辛(Silodosin)禁忌症

1、严重肾功能不全（CCr<30mL/min）。

2、严重肝功能不全（Child-Pugh评分≥10）。

3、同时使用强效细胞色素P4503A4（CYP3A4）抑制剂（例如：酮康唑、克拉霉素、伊曲康唑、利托那韦）。

4、对赛洛多辛或赛洛多辛胶囊中任何成分有过敏史的患者。

赛洛多辛(Silodosin)注意事项

1、直立性效应

开始赛洛多辛胶囊治疗时，可能发生伴有或不伴症状（如头晕）的体位性低血压。与其他α受体阻滞剂一样，存在晕厥的潜在风险。应告诫患者在开始治疗时，注意驾驶、操作机器或执行危险任务。

2、肾功能不全

中度肾功能不全患者的赛洛多辛胶囊剂量应减少至4毫克。对此类患者应谨慎行事并监测不良反应。

赛洛多辛胶囊禁用于严重肾功能不全患者。

3、肝功能不全

赛洛多辛胶囊尚未在严重肝功能不全患者中进行测试，因此不应开给此类患者。

4、前列腺癌

前列腺癌和BPH会引起许多相同的症状。这两种疾病经常共存。因此，在开始赛洛多辛胶囊治疗前，应对认为患有BPH的患者进行检查，以排除前列腺癌的存在。

5、实验室检验相互作用

在临床评估期间未观察到实验室检验相互作用，长达52周的赛洛多辛胶囊治疗对前列腺特异性抗原（PSA）没有显著影响。

赛洛多辛(Silodosin)不良反应

1、皮肤及皮下组织：毒性皮肤疹、紫癜、皮疹、瘙痒和荨麻疹。

2、肝胆：黄疸、伴有转氨酶升高的肝功能损害。

3、免疫系统：过敏型反应，不限于皮肤反应，包括舌肿和咽部水肿，并导致严重后果。

赛洛多辛(Silodosin)药物相互作用

1、中度和强效CYP3A4抑制剂

使用强效CYP3A4抑制剂（如伊曲康唑或利托那韦）可能导致赛洛多辛血浆浓度升高。禁止同时使用强效CYP3A4抑制剂和赛洛多辛胶囊。

中度CYP3A4抑制剂对赛洛多辛药代动力学的影响尚未评估。同时使用中度CYP3A4抑制剂（如地尔硫䓬、红霉素、维拉帕米）可能会增加赛洛多辛胶囊的浓度。同时服用赛洛多辛胶囊与中度CYP3A4抑制剂时，应谨慎行事并监测患者的不良反应。

2、强效P-糖蛋白（P-gp）抑制剂

体外研究表明赛洛多辛是P-gp的底物。酮康唑是一种同时抑制P-gp的CYP3A4抑制剂，导致赛洛多辛暴露量显著增加。抑制P-gp可能导致赛洛多辛浓度升高。因此，不建议正在服用强效P-gp抑制剂（如环孢素）的患者使用赛洛多辛胶囊。

3、α受体阻滞剂

赛洛多辛与其他α受体阻滞剂之间的药效学相互作用尚未确定。但预计可能存在相互作用，因此赛洛多辛胶囊不应与其他α受体阻滞剂联合使用。

4、地高辛

赛洛多辛胶囊与地高辛同时服用并未显著改变地高辛的稳态药代动力学，无需调整剂量。

赛洛多辛(Silodosin)特殊人群用药

1、妊娠

赛洛多辛胶囊不适用于女性。

2、哺乳期

赛洛多辛胶囊不适用于女性。

3、有生殖潜能的男性

根据在大鼠中的发现（其暴露量至少是基于AUC的最大推荐人体剂量MRHD的两倍），可能观察到对男性生育力的影响。这些发现可能是可逆的，其临床相关性尚不清楚。

4、儿科使用

赛洛多辛胶囊不适用于儿科患者。在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

5、老年用药

在为期12周的双盲、安慰剂对照赛洛多辛胶囊临床研究中，259名（55.6%）患者年龄在65岁以下，207名（44.4%）患者年龄在65岁及以上，而60名（12.9%）患者年龄在75岁及以上。

直立性低血压的报告率如下：年龄<65岁的赛洛多辛胶囊患者为2.3%（安慰剂组1.2%），年龄≥65岁的赛洛多辛胶囊患者为2.9%（安慰剂组1.9%），年龄≥75岁的患者为5.0%（安慰剂组0%）。除此之外，老年患者和年轻患者之间在安全性或有效性方面没有显著差异。

6、肾功能不全

中度肾功能不全受试者的赛洛多辛血浆浓度，比肾功能正常受试者高出约三倍。

中度肾功能不全患者的赛洛多辛胶囊剂量应减少至每日4毫克。应谨慎行事并监测患者的不良反应。

赛洛多辛胶囊尚未在严重肾功能不全患者中进行研究。赛洛多辛胶囊禁用于严重肾功能不全患者。

7、肝功能不全

轻度或中度肝功能不全患者无需调整剂量。

赛洛多辛胶囊尚未在严重肝功能不全患者中进行研究。赛洛多辛胶囊禁用于严重肝功能不全患者。

赛洛多辛(Silodosin)作用机制

赛洛多辛是一种选择性突触后α-1肾上腺素能受体拮抗剂，这些受体存在于人的前列腺、膀胱底部、膀胱颈、前列腺包膜和前列腺尿道中。阻断这些α-1肾上腺素能受体可使这些组织中的平滑肌松弛，从而改善尿流率并减轻BPH症状。

赛洛多辛(Silodosin)包装

供口服的赛洛多辛胶囊有以下规格：

1、4毫克：白色不透明囊帽和囊身。囊帽用黑色墨水印有"479"。囊身用黑色墨水印有"4"。包装如下：

带有防儿童开启瓶盖的30粒瓶装。NDC82619-113-01。

2、8毫克：白色不透明囊帽和囊身。囊帽用黑色墨水印有"480"。囊身用黑色墨水印有"8"。包装如下：

带有防儿童开启瓶盖的30粒瓶装。NDC82619-114-01。

带有防儿童开启瓶盖的90粒瓶装。NDC82619-114-02。

赛洛多辛(Silodosin)贮藏

在20°至25°C（68°至77°F）下储存；允许在15°至30°C（59°至86°F）范围内偏移，避光防潮。

请置于儿童接触不到的地方。