




来法莫林(Xenleta)通过抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用,适用于成人社区获得性细菌性肺炎。
来法莫林专用于治疗成人社区获得性细菌性肺炎(CABP),其针对的易感微生物包括:
1、革兰氏阳性菌:肺炎链球菌、甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌。
2、革兰氏阴性菌:流感嗜血杆菌。
3、非典型病原体:嗜肺军团菌、肺炎支原体、肺炎衣原体。
为减少耐药菌的产生,来法莫林应仅用于确诊或高度怀疑由上述敏感细菌引起的感染。
图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
口服片剂:600mg,每12小时一次,推荐疗程为5天。
在临床需要时,患者可以从静脉注射治疗转换为口服片剂,以完成整个疗程。
口服片剂:尚未在中度(Child-PughB级)或重度(Child-PughC级)肝功能不全患者中进行研究,因此不推荐该类患者使用。
片剂应在餐前至少1小时或餐后至少2小时空腹服用,需整片用足量水(约180-240mL)送服,不可压碎或掰开。
若漏服一剂,应尽快补服;但如果距离下一次服药时间不足8小时,则应跳过漏服剂量,直接按原计划服用下一剂,不可加倍剂量。
口服片剂的平均生物利用度约为25%。高脂饮食会显著降低其吸收,因此需空腹服用。服药后约0.88至2小时达到血药浓度峰值。
来法莫林与人血浆蛋白的结合率很高(94.8%-97.1%),表现出的分布容积较大(约86.1L),表明其在体内组织分布广泛。研究显示,其在肺上皮衬液中的浓度显著高于未结合的血浆药物浓度。
来法莫林主要通过肝脏细胞色素P450系统中的CYP3A4酶进行代谢。
给药后,药物主要经粪便排泄(约77.3%),部分经尿液排出(约15.5%),其平均消除半衰期约为8小时。
来法莫林片剂本身也会升高某些经CYP3A4代谢的药物的血药浓度,禁止与可延长QT间期的CYP3A4底物(如匹莫齐特)联用。
参考资料: FDA说明书更新于2019年8月19日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2019/211672s000,211673s000lbl.pdf