厄洛替尼(Erlotinib)用法用量及特殊人群用药指南

厄洛替尼，Erlotinib，它属于靶向治疗药物的范畴，专门针对某些特定的基因突变发挥作用，它的使用须在专业医生的指导下进行，严格依据患者的个体情况制定用药方案。

厄洛替尼常用剂量

非小细胞肺癌成人常用剂量

每日口服厄洛替尼150毫克，空腹服用(至少餐前1小时或餐后2小时)。

治疗时长：直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。

用途：厄洛替尼用于治疗肿瘤具有表皮生长因子受体(EGFR)19号外显子缺失或21号外显子(L858R)置换突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者，包括一线治疗、维持治疗，或在至少一种既往化疗方案进展后的二线及以上治疗。

胰腺癌成人常用剂量

每日口服100毫克厄洛替尼，空腹服用(至少餐前1小时或餐后2小时)。

治疗时长：直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。

用途：与吉西他滨联用，用于局部晚期、不可切除或转移性胰腺癌患者的一线治疗。

特殊人群剂量调整

肾功能不全患者的剂量调整

可能需要进行剂量调整，但目前尚无具体指导原则，建议慎用。

肝功能不全患者的剂量调整

出现以下情况时，应中断或终止厄洛替尼治疗：

（1）基线肝功能不全患者的总血清胆红素升高至原来的2倍和/或血清转氨酶升高至原来的3倍。

（2）治疗前肝功能正常患者的总血清胆红素超过正常上限的3倍(3×ULN)和/或血清转氨酶超过正常上限的5倍(5×ULN)。

厄洛替尼通用剂量调整

1、需终止厄洛替尼治疗的情况

（1）间质性肺病(ILD)。

（2）严重肝毒性，且在3周内未显著改善或完全缓解。

（3）胃肠道穿孔。

（4）严重的大疱性、水疱性或剥脱性皮肤病变。

（5）角膜穿孔或严重溃疡。

2、需中断厄洛替尼治疗的情况

（1）进行间质性肺病(ILD)诊断评估期间。

（2）原有肝功能不全或胆道梗阻患者的胆红素升高至基线的2倍或转氨酶升高至基线的3倍(可考虑终止治疗)。

（3）无原有肝功能不全患者的总胆红素水平超过正常上限的3倍或转氨酶超过正常上限的5倍(可考虑终止治疗)。

（4）严重(CTCAE3-4级)肾毒性(可考虑终止治疗)。

（5）经药物治疗(如洛哌丁胺)后仍持续存在的严重腹泻。

（6）经药物治疗后仍未缓解的严重皮疹。

（7）3-4级角膜炎或持续超过2周的2级角膜炎。

（8）急性发作或加重的眼部疾病(如眼痛)(可考虑终止治疗)。

3、与其他药物/物质联用时厄洛替尼的剂量调整

（1）与强效CYP4503A4抑制剂(如阿扎那韦、克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、醋竹桃霉素、伏立康唑)或葡萄柚/葡萄柚汁联用时，或与同时抑制CYP4503A4和CYP4501A2的药物(如环丙沙星)联用时：如发生严重反应，应每次减少50毫克剂量，尽可能避免联用。

（2）与CYP4503A4诱导剂(如利福平、利福布汀、利福喷汀、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥、圣约翰草)联用时：可每2周增加50毫克剂量，最大耐受剂量可达450毫克，尽可能避免联用。

（3）同时吸烟：每2周增加50毫克剂量，最大剂量可达300毫克。

（4）戒烟后，应立即将剂量降至推荐剂量(每日150毫克或100毫克)。

（5）质子泵抑制剂：尽可能避免联用。

（6）由于质子泵抑制剂会长期影响上消化道pH值，即使间隔给药也可能无法消除相互作用。

（7）H2受体拮抗剂：厄洛替尼需在服用H2受体拮抗剂10小时后服用，且距下一剂H2受体拮抗剂至少2小时。

（8）抗酸剂：如需使用抗酸剂，应与厄洛替尼间隔数小时服用。

（9）目前尚未评估抗酸剂对厄洛替尼药代动力学的影响。

4、注意事项

厄洛替尼18岁以下患者的安全性和有效性尚未确立。

5、给药指导

（1）本品需至少在餐前1小时或餐后2小时服用。

（2）避免与抗酸剂、H2受体拮抗剂和质子泵抑制剂同服。

监测项目

1、皮肤相关：大疱性和剥脱性皮肤病变。

2、胃肠道相关：腹泻、胃肠道穿孔。

3、肝脏相关：肝功能检查。

4、代谢相关：脱水、血清电解质(如钾)。

5、眼部相关：急性发作或加重的眼部疾病(如角膜穿孔、溃疡)。

6、肾脏相关：肾功能。

7、呼吸系统相关：间质性肺病。