匹妥布替尼(pirtobrutinib)的用药指南

匹妥布替尼(Pirtobrutinib)是由美国礼来公司研发的非共价（可逆）布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂。它通过与BTK的ATP结合位点形成氢键网络，不依赖C481位点，可克服共价BTK抑制剂因C481突变产生的耐药性。该药物适用于既往接受过至少两种系统性治疗（含BTK抑制剂）的复发或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）成人患者，以及慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）患者，显著延长患者生存期并改善生活质量。

匹妥布替尼(Pirtobrutinib)推荐剂量

匹妥布替尼的推荐剂量为200mg，每日一次口服，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

匹妥布替尼(Pirtobrutinib)服药注意事项

1.服药方式

用水吞服整个匹妥布替尼片剂。不要切割、压碎或咀嚼匹妥布替尼，可随餐或者单独服用。

2.服用时间

每天在同一时间服用匹妥布替尼，如果错过一剂匹妥布替尼超过12小时，请不要补足剂量并按计划服用下一剂。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

匹妥布替尼(Pirtobrutinib)剂量调整

1.不良反应剂量调整

(1)不良反应情况‌

a.3级或更高级别的非血液学毒性。

b.中性粒细胞绝对计数<1至0.5×10^9/L伴有发热和/或感染。

c.中性粒细胞绝对计数<0.5×10^9/L持续7天或以上。

d.血小板计数<50至25×10^9/L。

e.血小板计数<25×10^9/L。

(2)剂量调整‌

‌首次出现‌：中断匹妥布替尼的治疗直到恢复到1级或基线，以原始剂量(200mg，每天一次)重新开始。

‌第二次出现‌：中断匹妥布替尼的治疗直到恢复到1级或基线，以100mg每天一次重新开始。

‌第三次出现‌：中断匹妥布替尼的治疗直到恢复到1级或基线，以50mg每天一次重新开始。

‌第四次出现‌：停用匹妥布替尼的治疗。

不建议对无症状淋巴细胞增多症进行剂量调整。

2.‌对于严重肾损伤患者

(1)若当前剂量为200mg每日一次，则应将匹妥布替尼剂量降至100mg每日一次。

(2)若当前剂量非200mg每日一次，则应将剂量减少50mg。

(3)若当前剂量为50mg每日一次，则应停用匹妥布替尼。

(4)‌对于轻度至中度肾损伤患者(eGFR30-89mL/min)，不建议调整匹妥布替尼的剂量。

3.‌与强效CYP3A抑制剂合用的剂量调整‌

‌(1)避免合用‌

应避免匹妥布替尼剂量与强效CYP3A抑制剂同时使用。

‌(2)不可避免时的剂量调整‌

a.若必须合用，应将匹妥布替尼剂量减少50mg。

b.若当前剂量为50mg每日一次，则在强效CYP3A抑制剂使用期间中断匹妥布替尼治疗。

‌(3)停药后恢复用药‌

停用强效CYP3A抑制剂5个半衰期后，恢复使用合用前的匹妥布替尼剂量。

4.‌与CYP3A诱导剂合用的剂量调整‌‌

禁止匹妥布替尼剂量与强效或中效CYP3A诱导剂同时使用。‌若必须合用中效CYP3A诱导剂时：

(1)当匹妥布替尼剂量当前剂量为200mg每日一次时，剂量应增加至300mg每日一次。

(2)若当前剂量为50mg或100mg每日一次，则剂量增加50mg(即分别调整为100mg或150mg每日一次)。