
帕尼(Pazopanib)每盒售价并不固定,整体来看,大约在几十美元至几百美元之间浮动。
帕唑帕尼(Pazopanib)的实际价格会受到购药渠道、药物版本、汇率变化等因素影响。帕唑帕尼(Pazopanib)的市场价格参考如下:
1、老挝卢修斯版:200mg×120片/盒,约160美元/盒。
2、瑞士诺华版:400mg×30片/盒约290美元/盒;200mg×30片/盒约170美元/盒。
3、印度纳特可(NATCO)版:200mg×30粒/盒约95美元/盒;400mg×30粒/盒约120美元/盒。
达到峰浓度的中位时间为给药后2至4小时。
与食物同服时帕唑帕尼的全身暴露量增加。帕唑帕尼与高脂餐(约50%脂肪)或低脂餐(约5%脂肪)同服可使AUC和Cmax增加约2倍。
帕唑帕尼在体内与人血浆蛋白的结合率>99%,在10至100mcg/mL范围内无浓度依赖性。体外研究表明帕唑帕尼是P-gp和BCRP的底物。
帕唑帕尼在给予推荐剂量800mg后的平均半衰期为31小时。
体外研究表明帕唑帕尼由CYP3A4代谢,CYP1A2和CYP2C8起次要作用。
主要通过粪便消除,肾脏消除占给药剂量<4%。
轻度肝功能损害患者每日一次给予800mg后的中位稳态帕唑帕尼Cmax和AUC0-24h与无肝功能损害患者的中位稳态Cmax和中位AUC0-24h范围相似。
中度肝功能损害患者中帕唑帕尼的最大耐受剂量为200mg每日一次。中位稳态Cmax和中位AUC0-24h分别约为无肝功能损害患者每日一次给予800mg后相应中位值的43%和29%。
中位稳态Cmax和中位AUC0-24h分别约为无肝功能损害患者每日一次给予800mg后相应中位值的18%和15%。
无肝功能损害:剂量800mg每日一次;中位稳态Cmax(范围)为52mcg/mL(17至86);中位AUC0-24h(范围)为888mcgh/mL(346至1482)。
轻度肝功能损害(总胆红素≤ULN且ALT>ULN,或总胆红素>1至1.5倍ULN且任何ALT值):剂量800mg每日一次;中位稳态Cmax(范围)为34mcg/mL(11至104);中位AUC0-24h(范围)为774mcgh/mL(215至2034)。
中度肝功能损害(总胆红素>1.5至3倍ULN且任何ALT值):剂量200mg每日一次;中位稳态Cmax(范围)为22mcg/mL(4.2至33);中位AUC0-24h(范围)为257mcgh/mL(66至488)。
重度肝功能损害(总胆红素>3倍ULN且任何ALT值):剂量200mg每日一次;中位稳态Cmax(范围)为9.4mcg/mL(2.4至24);中位AUC0-24h(范围)为131mcgh/mL(47至473)。
已发生致命性出血事件。帕唑帕尼尚未在過去6个月内有咯血、脑出血或临床显著性胃肠道出血史的患者中进行研究。根据出血事件的严重程度,暂停帕唑帕尼并以降低的剂量恢复用药或永久停药。
已观察到动脉血栓栓塞事件,且可能致命。帕唑帕尼尚未在過去6个月内发生过动脉血栓栓塞事件的患者中进行研究。如发生动脉血栓栓塞事件,永久停用帕唑帕尼。
已观察到静脉血栓栓塞事件,包括致命性肺栓塞。监测静脉血栓栓塞和肺栓塞的体征和症状。根据静脉血栓栓塞的严重程度,暂停帕唑帕尼后以相同剂量恢复用药或永久停药。
已观察到血栓性微血管病,包括血栓性血小板减少性紫癜和溶血性尿毒症综合征。如发生血栓性微血管病,永久停用帕唑帕尼。
参考资料: FDA说明书更新于2024年1月25日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=022465