来那度胺(Lenalidomide)的说明书

来那度胺(Lenalidomide)是沙利度胺类似物类抗肿瘤药，具免疫调节、抗肿瘤和抗血管生成活性，用于多发性骨髓瘤、del(5q)的MDS、套细胞淋巴瘤及滤泡性/边缘区淋巴瘤；因致畸、血液学及血栓风险，须严格避孕并监测。

药品名称

通用名称：来那度胺、Lenalidomide

商品名称：瑞复美、Revlimid

适应症

多发性骨髓瘤

与地塞米松联合用于治疗多发性骨髓瘤。

用于接受自体HSCT患者的维持治疗。

被FDA指定为用于多发性骨髓瘤的孤儿药。

骨髓增生异常综合征（MDS）

用于治疗与低危或中危-1风险MDS相关的红细胞输血依赖性贫血，患者伴有涉及5号染色体长臂的细胞遗传学缺失异常（del(5q)异常），伴或不伴其他细胞遗传学异常。（被FDA指定为用于该用途的孤儿药）。

套细胞淋巴瘤

用于治疗既往2种治疗后（包括硼替佐米）复发或进展的套细胞淋巴瘤。

在不适合强化化疗或干细胞移植的复发或难治性套细胞淋巴瘤患者中，与标准单药治疗相比，来那度胺(Lenalidomide)延长无进展生存期。

被FDA指定为用于套细胞淋巴瘤的孤儿药。

滤泡性淋巴瘤和边缘区淋巴瘤

用于治疗既往治疗过的滤泡性淋巴瘤或边缘区淋巴瘤（与利妥昔单抗联合）。

在复发或难治性滤泡性淋巴瘤或边缘区淋巴瘤患者中，与利妥昔单抗单药相比，利妥昔单抗联合治疗改善肿瘤缓解和无进展生存期。

被FDA指定为用于滤泡性淋巴瘤或边缘区淋巴瘤的孤儿药。

作用机制

沙利度胺类似物，具有免疫调节、抗肿瘤和抗血管生成活性。

通过底物蛋白（如Aiolos、Ikaros、CK1α）的泛素化和降解，诱导直接细胞毒和免疫调节效应。

诱导凋亡并抑制造血肿瘤细胞增殖。

通过抑制促炎细胞因子（如肿瘤坏死因子[TNF；TNF-α]、白介素-6[IL-6]）产生、增加IL-2和干扰素γ分泌以及增加NK细胞，增加T细胞和自然杀伤（NK）细胞的数量和活化，从而导致直接和增强的抗体依赖细胞介导的细胞毒作用（ADCC）。

来那度胺(Lenalidomide)与地塞米松合用可协同抑制多发性骨髓瘤细胞增殖并诱导凋亡。

体外，来那度胺(Lenalidomide)与利妥昔单抗联合较利妥昔单抗单药增加滤泡性淋巴瘤细胞的ADCC和直接肿瘤凋亡，并增加边缘区淋巴瘤细胞的ADCC。

一般事项

治疗前筛查

排除妊娠的试验必须在治疗开始前10–14天内进行，并在开始治疗前24小时内再次进行。

基线绝对中性粒细胞计数（ANC）和血小板计数。

甲状腺功能。

评估血栓栓塞危险因素。

患者监测

多发性骨髓瘤：前2个周期每周监测全血细胞计数（CBC），第3周期第1天和第15天监测，此后每28天监测一次。

骨髓增生异常综合征：治疗前8周每周监测CBC，此后至少每月监测一次。

套细胞淋巴瘤：第1周期每周监测CBC，第2–4周期每2周监测，此后每月监测。

滤泡性淋巴瘤或边缘区淋巴瘤：第1周期前3周每周监测CBC，第2–4周期每2周监测，此后每月监测。

监测中性粒细胞减少或血小板减少的体征或症状（如出血、瘀伤、感染）。

妊娠试验：治疗第1个月每周进行，此后月经不规则女性每2周、月经规则女性每4周进行。

监测第二原发恶性肿瘤的发生。

定期监测肝功能试验。

高肿瘤负荷患者监测肿瘤溶解综合征。

监测甲状腺功能。

监测肿瘤flare反应的表现。

处理和处置

避免胶囊内容物接触皮肤或黏膜。如发生此类接触，用肥皂和水彻底清洗受影响皮肤区域，并用水彻底冲洗受影响黏膜。

用法用量

给药方式

口服给药。用水口服，每日一次，不考虑食物。

整粒吞服胶囊；不要掰开、咀嚼或打开胶囊。

推荐剂量

成人多发性骨髓瘤

与地塞米松联合：25mg每日一次，在每个28天周期的第1–21天给药，并与地塞米松联合。持续至疾病进展或不可接受的毒性。

自体HSCT后维持治疗：10mg每日一次，在28天周期的第1–28天给药；如耐受良好，3个周期后增至15mg每日一次。持续治疗直至疾病进展或不可接受的毒性。

成人骨髓增生异常综合征（MDS）

10mg，每日一次。持续治疗直至疾病进展或不可接受的毒性。

成人套细胞淋巴瘤

25mg，每日一次，在28天周期的第1–21天给药。持续治疗直至疾病进展或不可接受的毒性。

成人滤泡性淋巴瘤或边缘区淋巴瘤

20mg每日一次，在28天周期的第1–21天给药，与利妥昔单抗联合。

推荐文章：来那度胺(Lenalidomide)的用药指南

剂量调整

1、针对不良反应的剂量调整

（1）联合地塞米松的多发性骨髓瘤的剂量调整

如发生血液学不良反应，暂时中断治疗并减量。

对于血小板减少，若血小板计数<30,000/mm³，首次发生时暂停治疗并每周监测CBC；当血小板计数≥30,000/mm³时，恢复下一个较低剂量（不要给予低于每日2.5mg的剂量）。

若血小板计数<30,000/mm³后续发生时，暂停治疗直至血小板计数≥30,000/mm³，然后恢复下一个较低剂量（不要给予低于每日2.5mg的剂量）。

对于中性粒细胞减少，若ANC<1000/mm³，首次发生且中性粒细胞减少为唯一毒性时，暂停治疗并每周监测CBC；当ANC≥1000/mm³时，恢复25mg每日或初始起始剂量。

若为血小板计数<30,000/mm³的首次发生且伴有其他毒性时，暂停治疗并每周监测CBC；当ANC≥1000/mm³时，恢复下一个较低剂量（不要给予低于每日2.5mg的剂量）。

若为血小板计数<30,000/mm³的后续发生时，暂停治疗直至ANC≥1000/mm³，然后恢复下一个较低剂量（不要给予低于每日2.5mg的剂量）。

（2）维持治疗的多发性骨髓瘤的剂量调整

如发生血液学不良反应，暂时中断治疗并减量。

对于血小板减少，若血小板计数<30,000/mm³，首次发生时暂停治疗并每周监测CBC；当血小板计数≥30,000/mm³时，恢复下一个较低剂量并连续给药（每个28天周期给药28天）。

对于接受5mg每日减量剂量的患者后续发生血小板计数<30,000/mm³时，暂停治疗；当血小板计数≥30,000/mm³时，恢复5mg每日，在每个28天周期的第1–21天给药（不要给予低于每日5mg的剂量）。

对于中性粒细胞减少，若ANC<500/mm³，首次发生时暂停治疗并每周监测CBC；当ANC≥500/mm³时，恢复下一个较低剂量并连续给药（每个28天周期给药28天）。

对于接受5mg每日减量剂量的患者后续发生ANC<500/mm³时，暂停治疗；当ANC≥500/mm³时，恢复5mg每日，在每个28天周期的第1–21天给药（不要给予低于每日5mg的剂量）。

（3）MDS的剂量调整

若治疗4周内出现血小板计数<50,000/mm³且基线血小板计数≥100,000/mm³，暂停治疗直至血小板计数≥50,000/mm³，然后恢复5mg每日。

若治疗4周内血小板计数降至基线值的50%且基线血小板计数≥60,000/mm³至<100,000/mm³，暂停治疗直至血小板计数≥50,000/mm³，然后恢复5mg每日。

若治疗4周内血小板计数降至基线值的50%且基线血小板计数<60,000/mm³，暂停治疗直至血小板计数≥30,000/mm³，然后恢复5mg每日。

若治疗4周后发生血小板减少，血小板计数<30,000/mm³或<50,000/mm³且需要血小板输注，暂停治疗直至血小板计数≥30,000/mm³（无止血失败），然后恢复5mg每日。

若在5mg每日减量剂量下血小板减少复发，血小板计数<30,000/mm³或<50,000/mm³且需要血小板输注，暂停治疗直至血小板计数≥30,000/mm³（无止血失败），然后恢复2.5mg每日。

若治疗4周内出现ANC<750/mm³且基线ANC≥1,000/mm³，暂停治疗直至ANC≥1000/mm³，然后恢复5mg每日。

若治疗4周内出现ANC<500/mm³且基线ANC<1,000/mm³，暂停治疗直至ANC≥500/mm³，然后恢复5mg每日。

若治疗4周后发生中性粒细胞减少，ANC<500/mm³持续≥7天或ANC<500/mm³伴发热（≥38.5°C），暂停治疗直至ANC≥500/mm³，然后恢复5mg每日。

若在5mg每日减量剂量下中性粒细胞减少复发，ANC<500/mm³持续≥7天或ANC<500/mm³伴发热（≥38.5°C），暂停治疗直至ANC≥500/mm³，然后恢复2.5mg每日。

（4）套细胞淋巴瘤患者的剂量调整

对于血小板减少，若血小板计数<50,000/mm³，暂停治疗并每周监测CBC；当血小板计数≥50,000/mm³时，恢复剂量减少5mg（不要给予低于每日5mg的剂量）。

对于中性粒细胞减少，若ANC<1000/mm³持续≥7天，或ANC<1000/mm³伴发热（≥38.5°C），或ANC<500/mm³，暂停治疗并每周监测CBC；当ANC≥1000/mm³时，恢复剂量减少5mg（不要给予低于每日5mg的剂量）。

（5）滤泡性淋巴瘤或边缘区淋巴瘤患者的剂量调整

对于血小板减少，若血小板计数<50,000/mm³，暂停治疗并每周监测CBC；当血小板计数≥50,000/mm³时，恢复剂量减少5mg（不要给予低于每日5mg的剂量；若初始剂量为10mg每日，则不要给予低于每日2.5mg的剂量）。

对于中性粒细胞减少，若ANC<1000/mm³持续≥7天，或ANC<1000/mm³伴发热（≥38.5°C），或ANC<500/mm³，暂停治疗并每周监测CBC；当ANC≥1000/mm³时，恢复剂量减少5mg（不要给予低于每日5mg的剂量；若初始剂量为10mg每日，则不要给予低于每日2.5mg的剂量）。

（6）非血液学不良反应的剂量调整

如发生血管性水肿、过敏反应、4级皮疹、皮肤剥脱、大疱或任何其他严重皮肤反应，永久停用来那度胺(Lenalidomide)。

如发生3级或4级非血液学毒性，暂停来那度胺(Lenalidomide)；当毒性缓解或改善至2级或以下时，以下一个较低剂量水平恢复来那度胺(Lenalidomide)。

2、针对特殊人群的剂量调整

（1）肝损伤

不建议特定剂量调整。

（2）肾损伤

肾功能受损患者可能需要初始减量。后续剂量调整应基于患者耐受性。

对于肌酐清除率（Clcr）30–60mL/分钟者：多发性骨髓瘤（与地塞米松联合治疗）为10mg每日一次，如减量后耐受，可考虑2个周期后增至15mg每日一次；套细胞淋巴瘤为10mg每日一次；滤泡性淋巴瘤和边缘区淋巴瘤（与利妥昔单抗联合治疗）为10mg每日一次，如减量后耐受，可考虑2个周期后增至15mg每日一次；多发性骨髓瘤（维持治疗）和MDS为5mg每日一次。

对于Clcr<30mL/分钟（不需要透析）者：多发性骨髓瘤（与地塞米松联合治疗）为15mg隔日一次；套细胞淋巴瘤为15mg隔日一次；滤泡性淋巴瘤和边缘区淋巴瘤（与利妥昔单抗联合治疗）为5mg每日一次；多发性骨髓瘤（维持治疗）和MDS为2.5mg每日一次。

对于Clcr<30mL/分钟（需要透析）者：多发性骨髓瘤（与地塞米松联合治疗）为5mg每日一次；套细胞淋巴瘤为5mg每日一次；滤泡性淋巴瘤和边缘区淋巴瘤（与利妥昔单抗联合治疗）为5mg每日一次；多发性骨髓瘤（维持治疗）和MDS为2.5mg每日一次。

（4）老年患者

由于年龄相关肾功能下降，应谨慎选择剂量；可能需要减量。

不良反应

常见不良反应

多发性骨髓瘤（≥20%）：腹泻、疲乏、贫血、便秘、中性粒细胞减少、白细胞减少、外周水肿、失眠、肌肉痉挛/痉挛、腹痛、背痛、恶心、乏力、发热、上呼吸道感染、支气管炎、鼻咽炎、胃肠炎、咳嗽、皮疹、呼吸困难、头晕、食欲下降、血小板减少、震颤。

MDS（>15%）：血小板减少、中性粒细胞减少、腹泻、瘙痒、皮疹、疲乏、便秘、恶心、鼻咽炎、关节痛、发热、背痛、外周水肿、咳嗽、头晕、头痛、肌肉痉挛、呼吸困难、咽炎、鼻出血。

套细胞淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤或边缘区淋巴瘤（≥15%）：中性粒细胞减少、血小板减少、贫血、白细胞减少、腹泻、便秘、恶心、疲乏、发热、咳嗽、上呼吸道感染、皮疹。

推荐文章：来那度胺(Lenalidomide)的副作用汇总

注意事项

1、胎儿/新生儿发病和死亡

可能对胎儿造成伤害；孕妇禁用。来那度胺(Lenalidomide)的致畸效应尚未完全确定，但由于与沙利度胺结构相似，被认为是潜在致畸物；沙利度胺是已知人类致畸物，与严重出生缺陷和胎儿死亡相关。

必须预防妊娠（即使是有不孕史的女性），方法是在治疗前≥4周、整个治疗期间、剂量中断期间以及治疗后≥4周同时使用2种有效避孕方法。必须包括至少1种高效避孕方法（如宫内节育器[IUD]、激素避孕、输卵管结扎、输精管切除的伴侣）；另一种方法可为有效屏障法（如乳胶或合成避孕套、隔膜、宫颈帽）。对于已行子宫切除术或双侧卵巢切除术、绝经后且连续≥24个月无月经、或持续禁欲于异性性接触的女性，不强制避孕。

来那度胺(Lenalidomide)可分布至精液；性成熟男性（包括已成功行输精管切除术者）在与有生育潜能女性发生性接触时，每次都必须使用乳胶或合成避孕套，治疗期间及治疗后最多28天。男性在治疗期间及治疗后28天内不得捐献精液。

患者治疗期间及治疗后≥1个月内不得献血，因为血液中可能存在药物，并有可能输给孕妇。

在有生育潜能女性开始治疗前获取2次阴性妊娠试验报告；排除妊娠的试验必须在治疗开始前10–14天内进行，并在开始治疗前24小时内再次进行。治疗第1个月每周重复妊娠试验，此后月经不规则女性每2周、月经规则女性每4周重复。

如患者错过月经或月经出血异常，应提供妊娠检测和咨询。评估期间停药。

如发生妊娠，立即停止治疗并告知患者潜在胎儿危害。将患者转诊至有生殖毒性经验的妇产科医生进一步评估和咨询。

2、血液学效应

存在严重（3级或4级）中性粒细胞减少和/或血小板减少风险。

在接受来那度胺(Lenalidomide)联合地塞米松治疗的多发性骨髓瘤患者中，报告3级或4级中性粒细胞减少或血小板减少的比例分别高达59%或38%。

约80%的MDS患者报告3级或4级血液学毒性。通常发生在治疗最初数周（中性粒细胞减少约6周，血小板减少约4周），并可通过减量或停药逆转。

套细胞淋巴瘤患者中报告3级或4级中性粒细胞减少或血小板减少的比例分别为43%或28%。

在滤泡性淋巴瘤或边缘区淋巴瘤患者中，接受来那度胺(Lenalidomide)联合利妥昔单抗治疗者报告3级或4级中性粒细胞减少的比例分别为50%或33%；来那度胺(Lenalidomide)治疗患者报告3级或4级血小板减少的比例分别为2%或8%。

治疗期间应仔细监测血液学状态。获取基线CBC。

多发性骨髓瘤患者：前2个周期每周监测CBC，第3周期第1天和第15天监测，此后每4周监测。

MDS患者：治疗前8周每周监测CBC，此后至少每月监测。

套细胞淋巴瘤患者：第1周期每周监测CBC，第2–4周期每2周监测，此后每月监测。

滤泡性淋巴瘤或边缘区淋巴瘤患者：第1周期前3周每周监测CBC，第2–4周期每2周监测，此后每月监测。

3、血栓栓塞事件

静脉和动脉血栓栓塞（如DVT、PE、MI、卒中）风险增加。

进行血栓预防。评估血栓栓塞危险因素。选择适当的血栓预防方案（如阿司匹林、抗凝药）应基于对患者血栓栓塞危险因素的仔细评估。

国际骨髓瘤工作组（IMWG）建议，对接受来那度胺(Lenalidomide)治疗且具有≤1个个体和/或骨髓瘤相关危险因素的多发性骨髓瘤患者使用阿司匹林，对具有≥2个此类危险因素者使用低分子量肝素（LMWH）。20IMWG还建议，对于接受来那度胺(Lenalidomide)联合高剂量地塞米松、多柔比星或多种抗肿瘤药的患者，无论其他危险因素如何，均应考虑使用LMWH进行血栓预防。20IMWG指出，全剂量华法林（INR2–3）是LMWH的替代选择，但临床经验有限。

对接受来那度胺(Lenalidomide)联合地塞米松或抗肿瘤药的多发性骨髓瘤患者进行药物血栓预防。血栓栓塞风险较低者可接受阿司匹林或LMWH；风险较高者应接受LMWH。

4、治疗相关死亡

在慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者中，与苯丁酸氮芥相比，接受来那度胺(Lenalidomide)者报告死亡率增加。CLL患者不应在临床试验之外接受来那度胺(Lenalidomide)。

在多发性骨髓瘤患者中，接受帕博利珠单抗联合沙利度胺类似物和地塞米松者报告死亡率增加。多发性骨髓瘤患者不应在临床试验之外接受抗程序性死亡受体-1（抗PD-1）或抗程序性死亡配体-1（抗PD-L1）联合沙利度胺类似物和地塞米松。

套细胞淋巴瘤临床试验中报告早期死亡；高肿瘤负荷、基线套细胞淋巴瘤国际预后指数（MIPI）评分高和基线白细胞计数高是与早期死亡相关的因素。

5、第二原发恶性肿瘤的发生

在接受来那度胺(Lenalidomide)的临床试验患者中报告第二原发恶性肿瘤，包括急性髓系白血病（AML）、MDS或实体瘤。

监测第二原发恶性肿瘤的发生；在考虑来那度胺(Lenalidomide)潜在获益的同时考虑第二原发恶性肿瘤风险。

6、肝毒性

在接受来那度胺(Lenalidomide)联合地塞米松的患者中报告肝衰竭，有时致命。

病毒性病因的既存肝病、基线肝酶升高以及接受合并用药者风险可能增加。

定期监测肝功能试验；肝酶升高时暂停治疗并考虑减量。

7、皮肤反应

报告严重且可能致命的皮肤反应病例（SJS、TEN和伴嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应[DRESS]）。

如发生2级或3级皮疹，考虑暂停或停用来那度胺(Lenalidomide)。1如发生4级皮疹、剥脱性或大疱性皮疹，或其他严重皮肤反应（SJS、TEN或DRESS），永久停用药物。

8、肿瘤溶解综合征

可能发生肿瘤溶解综合征。

高肿瘤负荷患者风险增加。监测此类患者并采取适当预防措施。

9、肿瘤flare反应

报告肿瘤flare反应，包括致命病例。肿瘤flare反应症状（即淋巴结肿胀、低热、疼痛、皮疹）可能类似疾病进展。CLL患者不应在临床试验之外使用来那度胺(Lenalidomide)。1套细胞淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤或边缘区淋巴瘤患者应监测并评估肿瘤flare反应。

如发生1级或2级肿瘤flare反应，继续来那度胺(Lenalidomide)，无需调整剂量或中断治疗。对于3级或4级肿瘤flare反应，暂停来那度胺(Lenalidomide)直至缓解至1级或以下。肿瘤flare反应的对症治疗可包括皮质类固醇、非甾体抗炎药和/或阿片类镇痛药。

10、干细胞动员受损

接受≥4个周期来那度胺(Lenalidomide)的患者中，采集的CD34+细胞数量可能减少。

应及时将适合自体HSCT的患者转诊至移植中心，以优化干细胞采集时机。对于已接受>4个周期含来那度胺(Lenalidomide)治疗或既往单独使用G-CSF动员未能获得足够CD34+外周血祖细胞（PBPC）采集的患者，可使用造血干细胞动员联合方案（如G-CSF和环磷酰胺；G-CSF和CXCR4趋化因子受体拮抗剂）。

11、甲状腺疾病

报告甲状腺功能亢进和甲状腺功能减退；在开始来那度胺(Lenalidomide)前和治疗期间监测甲状腺功能。

12、超敏反应

报告血管性水肿、过敏反应和过敏性反应。如发生血管性水肿或过敏反应，永久停用来那度胺(Lenalidomide)。

禁忌症

妊娠。

对来那度胺(Lenalidomide)或制剂中任何成分有已知超敏反应（如血管性水肿、史蒂文斯-约翰逊综合征[SJS]、中毒性表皮坏死松解症[TEN]）。

特定人群

1、妊娠

妊娠期间禁用。

2、有生育潜能的女性或男性

治疗开始前和整个治疗期间排除妊娠。在治疗前≥4周、治疗期间、剂量中断期间以及治疗完成后4周内避免妊娠。

来那度胺(Lenalidomide)25mg每日给药后2小时和24小时分布至精液。男性在服用来那度胺(Lenalidomide)期间及停药后最多4周内，与有生育潜能女性发生任何性接触时都必须始终使用乳胶或合成避孕套，即使已成功行输精管切除术。服用来那度胺(Lenalidomide)的男性患者不得捐献精子，直至停药后最多4周。

3、哺乳

尚不知来那度胺(Lenalidomide)是否分布至乳汁。停止哺乳或停药。

4、儿科使用

儿科患者的安全性和有效性尚未确立。

5、老年使用

与较年轻成人相比，疗效无实质性差异；但>65岁患者报告的严重不良反应发生率高于较年轻患者。

6、肝损伤

轻度肝损伤中药代动力学未改变；中重度肝损伤未研究。

7、肾损伤

主要经肾消除；肾功能受损患者毒性可能增加。

监测肾功能；根据肾损伤程度调整剂量。

药物相互作用

不抑制或诱导CYP同工酶。

不抑制P-糖蛋白（P-gp）、胆盐输出泵（BSEP）、乳腺癌耐药蛋白（BCRP）、多药耐药相关蛋白（MRP）2、有机阴离子转运体（OAT）1或3、有机阴离子转运蛋白（OATP）1B1或1B3，或有机阳离子转运体（OCT）2。

是P-gp的底物，但不是抑制剂。

1、影响肝微粒体酶或被肝微粒体酶代谢的药物

药物相互作用不太可能。

2、影响外排转运系统的药物

P-gp抑制剂：来那度胺(Lenalidomide)暴露无临床显著改变。

3、与血栓风险增加相关的药物

与促红细胞生成剂、含雌激素药物或其他增加血栓风险的药物合用可能增加血栓风险。

接受来那度胺(Lenalidomide)患者应谨慎使用；仅在合并治疗的潜在获益大于风险时使用。

特定药物

地高辛：地高辛全身暴露增加。监测血浆地高辛浓度。

华法林：单剂华法林未观察到药代动力学相互作用。密切监测PT和INR。

药代动力学

1、吸收

生物利用度：口服后迅速吸收。在多发性骨髓瘤或MDS患者中，口服后0.5–6小时内达到血浆峰浓度。AUC以剂量比例方式增加。

食物：单次25mg来那度胺(Lenalidomide)与高脂餐同服后，吸收程度降低，血浆峰浓度或AUC分别降低50%或20%。

2、分布

程度：尚不知是否分布至人乳。在人类穿过胎盘；在兔中观察到胚胎致死效应。分布至精液。

血浆蛋白结合：约30%。

3、消除

代谢：代谢极少；5-羟基来那度胺(Lenalidomide)和N-乙酰来那度胺(Lenalidomide)代谢物各占来那度胺(Lenalidomide)血浆浓度<5%。

消除途径：主要在24小时内经尿排泄（82%）。部分（约30%）可被血液透析清除。

半衰期：健康受试者约3小时，多发性骨髓瘤、MDS或套细胞淋巴瘤患者为3–5小时。多次给药无药物蓄积证据。

特殊人群：肾功能受损患者（Clcr<50mL/分钟）清除率降低、全身暴露增加、半衰期延长。

贮存要求

在20℃至25°C（可暴露于15℃至30°C）下保存。