色瑞替尼的不良反应

郭药师

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2025-01-20 23:30:22

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色瑞替尼(Ceritinib、赛立替尼、LDK378、Zykadia)是由诺华研发多靶点(ALK、ROS、IGF1R、INSR)抑制剂，于2014年4月29日获FDA批准上市，色瑞替尼适用于既往接受克唑替尼后病情进展或对克唑替尼不耐受的ALK阳性晚期NSCLC患者的治疗。

与克唑替尼相比，色瑞替尼不抑制MET激酶的活性，但可抑制IGF-1受体。色瑞替尼对克唑替尼敏感和耐药的NSCLC患者都有效。色瑞替尼对ALK的抑制能力几乎是克唑替尼的20倍。在体内，色瑞替尼更容易穿过血脑屏障，且对克唑替尼抵抗的患者有一定的临床疗效。色瑞替尼不良反应有哪些？

口服色瑞替尼在晚期NSCLC患者中的耐受性是可预测、可控的。色瑞替尼受试者中不良反应（发生率＞40％）为腹泻(80%～87%)、恶心(69%～83%)、呕吐(61%～66%);最常发生的 3～4 级不良事件(发生率≥5%)为转氨酶升高[丙氨酸转氨酶(ALT):17%～31％；天冬氨酸转氨酶（AST）：5％～17％。

参考资料： FDA说明书更新于2021年10月7日，FDA说明书网址：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211225

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