恩杂鲁胺详细说明书

中文名：恩杂鲁胺、安可坦

厂家：安斯泰来制药集团（日本）

规格：40mg/颗胶囊

适应症：转移性去势抵抗性前列腺癌（CRPC）

作用机制：作为一种雄激素受体抑制剂，在雄激素受体信号通路中不同的过程中发挥作用。

最常见副作用（≥10%患者）：虚弱/疲劳，背痛，食欲下降，便秘，关节痛，腹泻，潮热，上呼吸道感染，外周组织水肿，呼吸困难，骨骼肌痛，体重减轻，头痛，高血压，头晕/眩晕。

注意和警告

▲在使用恩杂鲁胺的患者中有0.5%的患者发生癫痫发作。在有癫痫发作诱因或易感因素的患者中，癫痫发作的比率为2.2%。若在使用恩杂鲁胺治疗期间发生癫痫，应永久停止使用该药。

▲发生脑后部可逆性白质病变综合征时，应停用恩杂鲁胺。

给药方法用量: 口服160mg/天 1/日；可与食物或不与食物一同服用；整颗随水吞服。

剂量调整

●如果患者出现≥3级的毒性反应或不能耐受的副作用，停药1周或直至症状缓解达到≤2级反应，然后可以继续按原剂量服用或减量（120mg或80mg）服用，如有必要。

●尽量避免与强CYP2A4诱导剂同时服用。如果必须同时使用，则增加恩杂鲁胺的剂量至240mg/天。如果停用了强CYP2A4诱导剂，则将恩杂鲁胺的剂量调至开始使用强CYP2A4诱导剂之前的剂量。

●尽量避免与强CYP2C8抑制剂同时服用。如果必须同时使用，则减少恩杂鲁胺的剂量至80mg/天。如果停用了强CYP2C8抑制剂，则将恩杂鲁胺的剂量调至开始使用强CYP2C8抑制剂之前的剂量。

药物相互作用

◆避免与强CYP2C8抑制剂同用，因为这样可增加血浆恩杂鲁胺的暴露量。如果必须一起服用，应减少恩杂鲁胺剂量。

◆避免与强CYP3A4诱导剂同用，因为这样可减少血浆恩杂鲁胺的暴露量。如果必须一起服用，应增加恩杂鲁胺剂量。

◆避免与治疗指数狭窄的CYP3A4，CYP2C9，CYP2C19底物同服，因为恩杂鲁胺可减少这些药物的血浆暴露量。如果同时使用恩杂鲁胺和华法林（CYP2C9底物），则须增加监测INR。