




基本上所有的实体瘤都有可能会发生骨转移,比如乳腺癌,前列腺癌,肺癌,甲状腺癌,肾癌,胃肠道癌等。转移到骨骼的癌细胞可以分泌一种物质,导致破骨细胞“吃掉”骨骼物质。乳腺癌及前列腺癌中骨转移的发生率高达70%以上,肺癌的数据报导不一,有的高达85%。目前在国内常用的骨转移药物为唑来膦酸,而多项临床研究显示,对于实体瘤骨转移患者,地诺单抗的疗效显著优于唑来膦酸。
地诺单抗是首个获批的特异性靶向RANK 配体的单克隆抗体。RANK 配体是破骨细胞维持其结构、功能和存活所必需的一种跨膜或可溶性的蛋白。人类RANKL 的mRNA 主要在骨骼、骨髓以及淋巴组织中,在骨骼中的主要作用为刺激破骨细胞的分化和活性,抑制破骨细胞的凋亡。破骨细胞负责骨的再吸收,破骨细胞前体在分化为成熟破骨细胞的过程中必须有低水平巨噬细胞集落刺激因子和RANKL 的存在。地诺单抗与RANKL 有很高的亲和力,阻止RANK 配体活化破骨细胞表面的RANK,抑制破骨细胞活化和发展,减少骨吸收,增加皮质骨和骨小梁两者的骨密度和骨强度,促进骨重建,降低绝经后骨质疏松症妇女椎骨、非椎骨和髋骨骨折的发生率。地诺单抗对骨重建的作用可通过测定一些骨更新标记物来评估,如骨吸收的标记物N-端肽、骨形成标记物骨特异性碱性磷酸酶等。一项在健康绝经后妇女中进行的I期临床研究显示,给药后d 2 即可观察到晨尿中NTX 水平呈剂量依赖性下降,这种下降可持续6 个月,最大降幅与基线相比可达84%。这种效应为可逆性的,当血清地诺单抗水平消失,可见NTX水平重新上升,这反映其对骨重建作用的可逆性。随着继续治疗,这些效应将持续一个新的周期。
那么问题来了,地诺单抗国内哪里能买到呢?虽然这款药物在我国已经上市,但由于种种原因,普通患者是接触不到的,患者只能去已经上市地诺单抗的国家和地区购买;值得一提的是,美国安进原研药地诺单抗在土耳其的售价是全球最低的,患者可以通过国内专业的海外医疗服务机构获取正品土耳其地诺单抗。
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参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm