




Xtandi(恩杂鲁胺)是一种雄激素受体抑制剂作用在雄激素受体信号通路不同步骤。曾证明Xtandi与雄激素竞争性抑制结合至雄激素受体 和抑制雄激素受体核易位和与DNA相互作用。一个主要代谢物,N-去甲基Xtandi,表现出与Xtandi相似体外活性。在体外Xtandi减低增殖和诱发前列腺癌细胞的细胞死亡,和在小鼠前列腺癌异种移植模型中减小肿瘤体积。
2012年,美国食品和药物管理局批准恩杂鲁胺(XTANDI)用于去势抵抗性前列腺癌(CRPC)患者。之后FDA批准扩大了恩杂鲁胺的适应症,包括非转移性CRPC(NM-CRPC)和转移性CRPC患者。之后,该靶向药的新适应症在欧盟委员会(EC)方面已经获得批准,可用于高风险、非转移性、去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)成人男性患者的治疗。
Xtandi不良反应是什么?
Xtandi最常见不良反应(≥5%)是虚弱/疲劳,背痛,腹泻,关节痛,潮热,外周血水肿,肌肉骨骼痛,头痛,上呼吸道感染,肌肉无力,眩晕,失眠,下呼吸道感染,脊髓压迫症和马尾神经综合征,血尿,感觉异常,焦虑和高血压。
Xtandi其他不良反应:癫痫发作 :最常见的导致治疗终止的不良反应 (0.9%)。实验室异常 :中性粒细胞减少,ALT升高,胆红素升高 。感染或败血症 。跌跤和跌跤相关损伤 。幻觉 :有幻觉患者中大多数是在事件时用含阿片类药物 。幻觉包括视觉 、触觉、未定义的 。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年5月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614