




米哚妥林是一个小分子抑制多受体酪氨酸激酶。米哚妥林抑制FLT3受体信号传导和细胞增殖的能力,并且它在表达ITD和TKD突变体FLT3受体或过表达野生型FLT3和PDGF受体的白血病细胞中诱导细胞凋亡。 米哚妥林还显示出抑制KIT信号传导,细胞增殖和组胺释放以及诱导肥大细胞凋亡的能力。2017年4月28日,美国食品药品管理局(FDA)批准了米哚妥林上市,用于治疗FLT3+的急性髓系白血病(AML)。米哚妥林是25年来 AML首款新药,也是第一款与化疗联用治疗AML的靶向药物,是药三分毒,米哚妥林也不例外。用米哚妥林会产生严重副作用吗?
AML患者服用米哚妥林最常见不副作用(≥ 20%)为发热性中性细胞减少,恶心,粘膜炎,呕吐,头痛,瘀斑, 肌肉骨骼痛,鼻出血,装置-相关感染,高血糖,和上呼吸道感染。 ASM,SM-AHN,或MCL患者服用米哚妥林最常见副作用(≥ 20%)为恶心,呕吐,腹泻,水肿,肌肉骨骼痛,腹痛,疲乏,上呼吸道感染,便秘,发热,头痛,和呼吸困难。 ≤10%的患者服用米哚妥林出现的其他临床显著副作用包括:感染:败血症(9%)、支气管炎(6%)、蜂窝织炎或丹毒(5%);血液和淋巴系统疾病:发热性中性粒细胞减少症(8%);心脏疾病:心力衰竭(6%)、心肌梗死或缺血(4%);免疫系统疾病:过敏(4%);神经系统紊乱:注意力紊乱(7%)、震颤(6%)、精神状态变化(4%);耳迷路障碍:眩晕(5%);血管疾病:低血压(9%),血肿(6%);呼吸、胸、纵隔疾病:口咽疼痛(4%)、肺间质病变或肺炎(2%)、肺水肿(3%);胃肠疾病:消化不良(6%)、胃炎(3%);损伤、中毒和手术并发症:挫伤(6%)。 由此可见,米哚妥林也会产生一些严重副作用,好在发生率很低。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年6月18日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=215921