安立生坦是吉利德与葛兰素史克共同研发的高选择性内皮素受体拮抗剂,具有对ETA和ETB受体亲和力大、口服生物利用度高的优势。安立生坦于2007年6月获FDA批准上市(商品名Letairis),临床上适用于治疗有WHOⅡ级或Ⅲ级症状的肺动脉高压患者。
安立生坦片为粉红色双凸的方形薄膜衣片,主要成份是安立生坦,其主要用于治疗有WHO II级或III级症状的肺动脉高压患者,用以改善运动能力和延缓临床恶化。安立生坦由CYP 3A、CYP 2C19、5-二磷酸葡萄糖基转移酶、1A9S、2B7S以及1A3S进行代谢。体外实验提示,安立生坦片是器官阴离子转运蛋白(OATP)的底物,同时也是P-gp的底物(而非抑制剂)。因为有这些因素存在,可以预计到会出现药物相互作用;目前尚未发现安立生坦片和通过这些途径进行代谢的药物之间存在有临床意义的相互作用。
安立生坦的常见副作用是什么呢?
安立生坦的副作用:> 10%:周围水肿(17%)、头痛(15%)
1-10%:鼻塞(6%)、心悸(5%)、便秘(4%)、呼吸困难(4%)、潮红(4%)、腹痛(3%)、鼻咽炎(3%)、鼻窦炎(3%)
上市后报告、贫血、头晕、疲劳、液体保留、心力衰竭(与液体潴留有关)、恶心、呕吐、肝转氨酶升高(ALT,AST)、过敏症(如血管神经性水肿,皮疹)、症状性低血压、肝毒性、肝功能衰竭
以上就是安立生坦的常见副作用,一般出现的副作用不会不耐受,患者不需要太担心,如出现严重副作用,患者需要及时告诉主治医生进行治疗。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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