




安立生坦是一种选择性内皮素受体A(ETAR)拮抗剂,它对ETA受体和ETB受体的亲和力大于4000:1,适用于治疗有WHOⅡ级或Ⅲ级症状的肺动脉高压患者(WHO组1),用以改善运动能力和延缓临床恶化,已被欧洲心脏病学会肺动脉高压诊疗指南列为肺动脉高压治疗的最高级别推荐药物。与目前已上市的其他内皮素受体拮抗剂相比,安立生坦肝损伤的风险较低,具有明显优势。
肺动脉高压指肺动脉压力升高超过一定界值的一种血流动力学和病理生理状态,可导致右心衰竭,可以是一种独立的疾病,也可以是并发症,还可以是综合征。肺动脉高压的发病机理是肺部动脉血压高出正常水平,导致肺循环压力增高,心脏为了把血液输送至全身就不得不超负荷的收缩和舒张。肺动脉高压患者从确诊到死亡,中位生存期仅2~3年,比很多恶性肿瘤的生存期都短。
安立生坦(Ambrisentan)的成功上市,无疑给肺动脉高压药物市场和患者带来了喜讯;在提高患者诊治率的同时,可为患者提供质优价廉的国产药物,有助于减轻患者经济负担,具有积极的社会意义。
用安立生坦可能产生哪些副作用呢?潜在的肝脏损害,并禁用于孕妇。液体潴留 :外周性水肿是内皮素受体拮抗剂类药物的一种已知效应,同时它也是肺动脉高压和肺动脉高压恶化的临床结果。在安慰剂对照研究中,与安慰剂组相比,接受5或10 mg本药治疗的患者外周性水肿的发生率更高。大部分水肿的严重性为轻至中度,且在老年患者中的发生率和严重度更高。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年8月19日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208252