Ambrisentan的用法和用量

郭药师

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2025-01-21 13:38:37

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安立生坦（Ambrisentan）为高选择性内皮素受体(ETA)拮抗药。内皮素-l(ET-1)可能在PAH的发病和进展过程中起关键作用，本药拮抗ETA，从而延迟PAH的恶化。本药口服后吸收迅速，达峰时间约为2h，血浆蛋白结合率为99%。在健康成人和PAH患者体内的清除率分别为38ml/min和19ml/min，消除半衰期为9h。安立生坦（Ambrisentan）用于治疗肺动脉高压(WHO分组1)，改善患者(WHO症状分级为Ⅱ级或Ⅲ级)的运动能力、延迟临床恶化。

Ambrisentan的用法和用量：成人： 1.常规剂量：口服给药：起始剂量一日 5mg，若能耐受可增至一日 10mg。 2.肾功能不全时剂量：轻度或中度肾损害者无需调整剂量，尚无重度肾损害者用药的研究数据。 3.肝功能不全时剂量：轻度肝损害者应减量。

Ambrisentan慎用于轻度肝损害者。 Ambrisentan的药物对儿童的影响：儿童用药的安全性和有效性尚不明确。老年患者使用Ambrisentan后更易出现周围性水肿。Ambrisentan与以下药物可能会产生相互作用，同时服用需谨慎：1.环孢素 A 可增加本药的血药浓度，两者合用时应谨慎。 2.强细胞色素 P450(CYP)3A 抑制药(如酮康唑)和 CYP2C19 抑制药(如奥美拉唑) 可抑制本药的代谢，增加其血药浓度，故合用时应谨慎。 3.食物不影响本药的生物利用度。

参考资料： FDA说明书更新于2025年4月4日，说明书网址：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208252

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