




恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂,可以阻止肿瘤细胞内雄激素受体信号通路的多个步骤,能够竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合,抑制核易位的雄激素受体,抑制雄激素受体与DNA发生作用。是目前治疗前列腺癌不可或缺的药物。
恩杂鲁胺在服用过程中也有不同程度的副作用。临床试验中服用恩杂鲁胺的患者中有三成左右的人会感到疲惫,除此之外,有低于30%其他副作用包括腹泻、头昏、身体无力,严重的可能伴有头痛,上呼吸道感染、低白细胞数以及手、手臂或腿脚肿胀,身体燥热或背部、关节处甚至肌肉骨骼疼痛等。还有0.9%的癫痫发作的概率,无意识的晕倒可能会给自己或他人带来巨大伤害,患者也需引起重视。
如果患者出现≥3级的毒性反应或不能耐受的副作用,停药1周或直至症状缓解达到≤2级反应,然后可以继续按原剂量服用或有必要时减量(120mg或80mg)服用。必要时请咨询您的医生。
用药期间为保证药物效果的有效发挥还要注意不同药物间的相互作用。避免抑制或诱导CYP2C8的药物,强CYP2C8抑制剂增加本品的AUC,应避免合用。如必须合用请减少恩杂鲁胺用量。避免抑制或诱导CYP3A4的药物,与强CYP3A4抑制剂合用增加本品的AUC。强CYP3A4诱导剂与恩杂鲁胺合用可能减少恩杂鲁胺的血浆暴露量,因此应避免合用。可以选择无或诱导潜能最小的CYP3A4诱导剂。
中度CYP3A4 诱导剂,圣约翰草也可能减少恩杂鲁胺的血浆暴露量,因此也应避免合用。应避免恩杂鲁胺与治疗窗较窄的CYP3A4(如l阿芬太尼、环抱毒素、双氢麦角胶、麦角胶、芬太尼、匹莫齐特、奎尼丁、西罗莫司、他克英司)、CYP2C9 (如苯妥英、华法林)和CYP2Cl9代谢的药物合用,恩杂鲁胺可能降低这些药物的暴露量。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年5月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614