




莫西沙星( Avelox) 是1999年德国拜耳研发上市的第四代氟喹诺酮类广谱抗生素,商品名拜复乐,化学名1-环丙基-7-[( S,S) -2,8-二氮杂双环[4. 3. 0]壬烷-8-基]-6-氟-8-甲氧基-1,4-二氢-4-氧亚基-3-喹啉羧酸。莫西沙星( Avelox) 与其他喹诺酮类药物的不同之处是在其分子结构的C8 位引入了甲氧基,正是这一结构特征使它在保留了第三代喹诺酮类药物抗革兰氏阴性菌的优秀活性外,还对革兰氏阳性菌、非典型病原体如衣原体、支原体、厌氧菌等也有良好的抗菌活性。
在临床上,莫西沙星( Avelox) 主要用于治疗慢性支气管炎的急性发作、急性窦腺炎、社区获得性肺炎以及皮肤和软组织感染,具有抗菌谱广、抗菌活性强、低毒、不易产生耐药性、无明显光毒性等众多优点,有望成为继环丙沙星后销售最佳的喹诺酮类抗菌药物。氟座诺酮类药物以及拓扑异构酶合物,从而稳定拓扑异构酶DNA 反应的中间体,进而起到杀菌灭菌的效果。
遗憾的是,随着临床应用的不断扩大,莫西沙星( Avelox)不良反应的报道也逐渐增多,虽然绝大多数为轻中度不良反应,但亦有莫西沙星( Avelox)所致严重不良反应的相关报道。莫西沙星( Avelox)的不良反应:恶心、腹泻、头晕、头痛、腹痛、注射部位疼痛、下肢或背或胸痛、关节痛、肌痛、过敏反应、食欲减退、口干、便秘、腹胀、肝功能异常、胆汁瘀积性黄疸、心悸、心动过速、高血压、四肢水肿、QT间期延长、失眠、紧张不安、焦虑、嗜睡、意识模糊、感觉异常、震颤和眩晕、皮肤瘙痒、出汗、阴道念珠菌病、阴道炎、呼吸困难、味觉异常;淀粉酶升高、乳酸脱氢酶升高、凝血酶原降低、嗜酸性细胞增高、白细胞降低、血小板降低或升高、关节炎、视觉异常、幻觉、抽搐、心电图异常、心房颤动、室性心动过速、低血压、高血糖、黄疸、肾功能异常;过敏性休克、伪膜性肠炎和肌腱断裂罕见。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2001年4月27日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021334