




Rydapt(midostaurin)是一种涵盖FLT3、c-KIT、PDGFRB、VEGFR-2和蛋白激酶C的多种激酶抑制剂,美国FDA批准的适应症包括:(1)初治FLT3突变的AML,与标准DA诱导方案和阿糖胞苷巩固强化方案联用,不可单药治疗;(2)系统性肥大细胞增多症、系统性肥大细胞增多症伴血液学肿瘤,或肥大细胞白血病。Rydapt(PKC412)的酪氨酸激酶抑制剂,能够有选择性地抑制激活性突变KIT基因,通过这一靶向药物治疗,参与研究的约六成严重患者病情得到明显好转。这项发表在美国《新英格兰医学杂志》上的研究显示,Rydapt能遏制器质性病变和肥大细胞的浸润性增生,患者寿命能由此平均延长28.7个月。但药物同时会产生恶心呕吐、血象变化等副作用。
【Rydapt (Midostaurin)米哚妥林建议用法用量】:口服,食物同服,AML推荐用量50mg,2次/日;ASM及其伴随疾病推荐剂量100mg,2次/日。
用法用量:Rydapt为软胶囊剂,只有一种规格,每粒含米哚妥林25mg。
【Rydapt的副作用】:
1、Rydapt(> 10%) 恶心(83%)、发热性中性粒细胞减少症(83%)、低钙血症(74%)、呕吐(61%)、头痛(46%)、肌肉骨骼疼痛(33%)、鼻出血(28%)、器械相关感染(24%)、上呼吸道感染(20%)、高血糖(20%)、ALT增加,3级和4级(20%)、痔疮(15%)、关节痛(14%)、肾功能不全(12%)、失眠(12%)。
2、Rydapt(1-10%):高尿酸血症(8%)、高血压(8%)、皮肤干燥(7%)、体重增加(7%)、胸腔积液(6%)、血栓形成(5%)、眼睑水肿(3%)。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年6月18日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=215921