enzalutamide治疗效果如何？

郭药师

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2025-01-21 09:35:32

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恩杂鲁胺(enzalutamide)是继阿比特龙之后第二个获批用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的口服药物，2012年美国8月31日获美国食品药品管理局( FDA)审批用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌，恩杂鲁胺(enzalutamide)和阿比特龙的适应症相同，不同的是恩杂鲁胺(enzalutamide)是直接作用雄激素受体的抗雄激素，而阿比特龙是通过阻止孕烯醇酮转换成雄激素来抑制雄激素的产生。

恩杂鲁胺(enzalutamide)能够有效阻断雄激素与受体结合，抑制雄激素受体的核转运，抑制受体与DNA 的相互作用。通过不同的方式减缓前列腺癌细胞的分裂增殖并且诱导肿瘤细胞凋亡。对比实验表明，比卡鲁胺（Bicalutamide）对雄激素受体的亲和力不超过20%，而恩杂鲁胺(enzalutamide)对其亲和力能达到DHT的40%。也就是说恩杂鲁胺更能够有效的抑制前列腺肿瘤细胞的生长。

恩杂鲁胺(enzalutamide)服用前不需要进行基因检测，口服吸收率能达到84%，长期使用恩杂鲁胺单药治疗非去势 HNPC 患者可大幅持续降低 PSA 水平，其安全性和耐受性较高，同时对全身骨密度影响较小。对比第一代抗前列腺癌药物来说，恩杂鲁胺(enzalutamide)的治疗效果更好，安全性也更高。临床试验表明，每日口服160mg剂量恩杂鲁胺的CRPC患者中位生存期从13.6个月增加到18.4个月（HR，0.63；p＜0.001）。恩杂鲁胺明显降低了疾病恶化风险并且有效改善患者的生存时间。

恩杂鲁胺(enzalutamide)在我国还没有上市，患者可以咨询医伴旅购买印度版恩杂鲁胺，治疗效果与原研药一致。

参考资料： FDA说明书更新于2025年3月21日，FDA说明书网址：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614

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