




克唑替尼(Crizalk)是ALK/c-MET小分子抑制剂。初步的流行病学研究表明,在NSCLC患者中,ALK阳性率大约为3%~5%。对于ALK阳性的NSCLC患者,克唑替尼(Crizalk)显示出了显著的治疗活性,并可延长患者的生存期。临床资料显示:克唑替尼(Crizalk)用于治疗非小细胞肺癌疗效显著(无进展生存期、客观缓解率以及肺癌患者的症状和生活质量都明显改善)。那么克唑替尼(Crizalk)有哪些注意事项呢?
①ALK检验:用克唑替尼(Crizalk)治疗的患者需要用一种FDA批准的检验,检测ALK-阳性NSCLC。②肺炎:严重(包括致命性),为指示性肺炎肺部症状监视患者,有相关肺炎诊断患者中永远终止。③肝受损:肝受损很可能增加血浆克唑替尼(Crizalk)浓度,临床研究除外患者有AST或ALT大于2.5 × ULN,或如由于肝转移大于 5 × ULN。有总胆红素大于 1.5 ×ULN的患者也被排除。有肝受损患者用克唑替尼(Crizalk)治疗应谨慎曾发生ALT和总胆红素同时升高,每月监视和当临床指示有2-4级升高患者用更频繁检验。当指示,暂时停止、减低剂量或永远终止克唑替尼(Crizalk)。④QT间隔延长:既往有病史或QTc延长倾向的患者,或服用已知延长QT间隔药物, 应考虑监视患者心电图定期和电解质。⑤妊娠:根据其作用机制当给予妊娠妇女时,克唑替尼(Crizalk)可能致胎儿危害。所以孕妇谨慎服用,一定要遵循主治医生建议,切记不可自行服药。⑥哺乳期妇女:因为许多药物排泄至人乳汁和哺乳婴儿来自克唑替尼(Crizalk)的严重不良反应潜能,应做出决策是否终止哺乳或终止药物,考虑药物对母亲的重要性。⑦肾受损:在研究中,有轻度和中度肾受损患者无需调整起始剂量,不能确定严重肾受损患者调整起始剂量的潜在需要。所以,严重肾受损患者(CLcr小于30 mL/min)或有肾病终末期患者应谨慎使用克唑替尼(Crizalk)。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年09月07日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217581