




Everolimus(依维莫司)又名飞尼妥,是瑞士制药公司诺华生产研发的口服靶向抑制剂。Everolimus与细胞内蛋白结合,导致抑制剂复合物的形成和mTOR激酶活性的抑制。Everolimus已经被全世界120多个国家采用。并广泛应用于各种实体肿瘤: 肾癌、乳腺癌、胰腺神经内分泌肿瘤等。治疗效果十分显著,并且副作用也很小。今天咱们就来看一下Everolimus用量多少呢?
根据Everolimus使用说明书,患者应每天口服一次10mg的Everolimus,可空腹服用也可随餐服用。伴有中度肝损害的患者,需要将Everolimus服用剂量减少一半,也就是每天5mg。优于CYP3A4抑制剂或P糖蛋白抑制剂会增加Everolimus的血药浓度,所以患者尽量避免同服,如果必须同服,可将Everolimus剂量减少为每天2.5mg。如果患者能耐受,剂量可增至每次口服5mg。如需同时服用CYP3A4强诱导剂,如利福平、苯妥英,增量服用Everolimus,每次增加5mg,最大使用剂量可达每天一次,每次20mg。
Everolimus适用于:既往接受舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌成人患者;不可切除的、局部晚期或转移性的、分化良好的(中度分化或高度分化)进展期胰腺神经内分泌瘤成人患者;需要治疗干预但不适于手术切除的结节性硬化症(TSC)相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA)成人和儿童患者。
Everolimus(中文商品名飞尼妥)于2013年8月已获中国药管局(SFDA)批准进口。根据mRCC的II期临床研究可以直观发现,接受Everolimus(飞尼妥)治疗的患者有70%病灶都有不同程度的缩小,生存期得到了延长。在RECORD-1试验结果显示,服用Everolimus(Everolimus)的患者中位无进展生存期为4.9个月,高于安慰剂组的1.9个月。同时研究发现对于已经转移的肾癌患者,服用Everolimus病情控制率达65.6%。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年6月22日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205426