




恩杂鲁胺(MDV 3100)可以竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合,抑制核易位的雄激素受体,抑制雄激素受体与DNA发生作用。通过阻止肿瘤细胞内雄激素受体信号通路的多个步骤,延长患者生存期。
在I/Ⅱ期临床试验中,主要评估了恩杂鲁胺(MDV 3100)的有效性和安全性,140位CRPC患者每天分别口服恩杂鲁胺30mg至600mg,其中,大约一半的患者先前接受过化疗,超过75%的患者先前至少接受过两种激素治疗方案。在此临床试验中,患者的PSA均有明显下降,发生影像学可见的骨转移中位时间为47周。56%的患者骨转移趋向稳定的时间持续12周以上,患者主要的不良反应包括头痛、潮热和疲劳,其中,11%的患者有剂量依赖性疲劳,3例患者有癫痫发作。经过较长时间的随访和观察,结果表明恩杂鲁胺(MDV 3100)耐受性良好、疗效和安全性较高。
恩杂鲁胺(MDV 3100)可能会引起胎儿致死,禁用于已怀孕或有怀孕计划的女性患者。XTANDI不适用于哺乳期女性,服用恩杂鲁胺(MDV 3100)的女性需要在停止哺乳与停止用药之间做出选择。在小儿使用中的安全性与有效性尚无数据。在一项800人的随机临床试验中,71%患者超过65岁,25%患者超过75岁,实验结果并未观察到与年龄相关的整体疗效与安全性差异。
服用恩杂鲁胺(MDV 3100)的临床试验中曾经出现因缺血性心脏病导致少量患者死亡的情况,有心脏病患者需提前向医生说明自身情况。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年5月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614