MDV 3100的常见不良反应

恩杂鲁胺（MDV 3100）可以竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合，抑制核易位的雄激素受体，抑制雄激素受体与DNA发生作用。通过阻止肿瘤细胞内雄激素受体信号通路的多个步骤，延长患者生存期。

在I/Ⅱ期临床试验中，主要评估了恩杂鲁胺（MDV 3100）的有效性和安全性，140位CRPC患者每天分别口服恩杂鲁胺30mg至600mg，其中，大约一半的患者先前接受过化疗，超过75%的患者先前至少接受过两种激素治疗方案。在此临床试验中,患者的PSA均有明显下降，发生影像学可见的骨转移中位时间为47周。56%的患者骨转移趋向稳定的时间持续12周以上，患者主要的不良反应包括头痛、潮热和疲劳，其中，11%的患者有剂量依赖性疲劳，3例患者有癫痫发作。经过较长时间的随访和观察，结果表明恩杂鲁胺（MDV 3100）耐受性良好、疗效和安全性较高。

恩杂鲁胺（MDV 3100）可能会引起胎儿致死，禁用于已怀孕或有怀孕计划的女性患者。XTANDI不适用于哺乳期女性，服用恩杂鲁胺（MDV 3100）的女性需要在停止哺乳与停止用药之间做出选择。在小儿使用中的安全性与有效性尚无数据。在一项800人的随机临床试验中，71%患者超过65岁，25%患者超过75岁，实验结果并未观察到与年龄相关的整体疗效与安全性差异。

服用恩杂鲁胺（MDV 3100）的临床试验中曾经出现因缺血性心脏病导致少量患者死亡的情况，有心脏病患者需提前向医生说明自身情况。