
尼拉帕尼是美国FDA批准的首个无需BRCA突变或其他生物标志物检测就可用于治疗的PARP抑制剂。主要用于复发性上皮卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌的治疗,以及对铂类化疗药物完全或部分响应的成人患者的维持治疗。
尼拉帕尼为处方药,推荐剂量为300毫克,一日1次,空腹或进餐时服用均可。尼拉帕尼胶囊剂应在每天同一时间整粒吞服。睡前服可减少恶心的发生率。在以铂类为基础的化疗方案结束后8周内应开始尼拉帕尼的治疗。如漏服或服药后呕吐,不必补服,按预定时间服用下次剂量。
如出现≥3级的非血液性不良反应,暂停用药,如28日内不良反应得到缓解,以200毫克重新开始治疗,如在此剂量下,仍出现≥3级的非血液性不良反应,应暂停用药,如28日内不良反应得到缓解,以100毫克重新开始治疗,如在此剂量下,仍出现≥3级的非血液性不良反应,在28日内未见缓解者,应永久停药。
首次出现血小板计数<100000每微升,暂停用药,如28日内血小板计数恢复至≥100000每微升,以原剂量或降低剂量至200毫克,重新开始;如果首次出现血小板计数<75000每微升,应暂停用药,如28d血小板。计数恢复至≥100000每微升,应降低剂量至200毫克,重新开始。其他具体情况请咨询您的医生。
临床实验中年长患者与较年轻患者间未观察到尼拉帕尼的安全性和有效性有总体差别,但不排除少数老年患者的个体有更大的敏感性。
根据尼拉帕尼的作用机制,给妊娠妇女服药可能对胎儿有危害作用。尼拉帕尼对动物和患者有基因毒性和靶向正在分裂的骨髓细胞,应告知妊娠妇女对胎儿有潜在的风险,建议有生殖潜力的女性在治疗期间及末次剂量后6个月采取有效的避孕措施。
参考资料: FDA说明书更新于2023年4月26日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=214876