




尼拉帕利(Zejula)适用于成人复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的维持治疗,这些患者对基于铂的化疗完全或部分有反应。尼拉帕利是继奥拉帕尼以后FDA批准的第三个PARP抑制剂。
与其它的PARP抑制剂类似,尼拉帕利也是利用合成致死的原理,抑制PARP酶的活性,阻断肿瘤细胞的DNA修复信号通路,使肿瘤细胞的DNA受损凋亡。但是尼拉帕利的覆盖面更广,并不限于BRCA突变的复发卵巢癌患者,无论有没有BRCA突变,患者都可以从尼拉帕利的治疗中获益,因此,服用尼拉帕利前并不需要进行BRCA或其它生物标志物检测。
尼拉帕利(Zejula)药品为胶囊,推荐的使用剂量是每日300 mg,每天口服1次(3粒),可以与或不与食物一起服用。睡前服可减少恶心的发生率。在以铂类为基础的化疗方案结束后8周内应开始尼拉帕利的治疗。如漏服或服药后呕吐,不必补服,按预定时间服用下次剂量。
尼拉帕利最常见的不良反应有高血压,便秘,恶心呕吐,腹泻腹痛,疲劳乏力,头痛,关节痛,皮疹,血小板减少症,咳嗽,呼吸困难,消化不良,口干,食欲降低,AST/ALT升高,肌痛,背痛等。
和大部分癌症治疗领域的突飞猛进、新药迭出相比,卵巢癌已近三十年没有出现新的一线用药(指首选或标准药物,耐药以后再选择二线用药),长期存活率也几乎没有提高。因为缺乏有效的治疗手段、无法忍受化疗等因素,约70%的晚期卵巢癌患者最终主动或被动放弃治疗。尼拉帕利等三大卵巢癌靶向药PARP抑制剂的出现,为停滞多年的晚期卵巢癌治疗带来了希望。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年4月26日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=216793