




恩杂鲁胺(Xtandi)是在2012年8 月31 日被美国食品药品管理局( FDA) 批准的用于治疗晚期男性去势耐受前列腺癌的口服药物,随后恩杂鲁胺(Xtandi)在欧洲、日韩等国上市并且其药效获得了全球认可,在前列腺抗癌药品中占据了重要地位。
在临床试验中长期使用恩杂鲁胺(Xtandi)单药治疗非去势 HNPC 患者可大幅持续降低 PSA 水平,恩杂鲁胺的安全性和耐受性也颇高,药物效果广受好评。要想发挥药物最好的效果要谨遵医嘱,不可盲目服药。
恩杂鲁胺(Xtandi)常见不良反应(≥ 5%)有虚弱/疲劳,背痛,腹泻,关节痛,潮热,外周血水肿,肌肉骨骼痛,头痛,上呼吸道感染,肌肉无力,眩晕,失眠,下呼吸道感染,脊髓压迫症和马尾神经综合征,血尿,感觉异常,焦虑,和高血压。
使用恩杂鲁胺(Xtandi)过程中应避免和CYP2C8的强抑制药同时服用,若无法避免,恩杂鲁胺剂量应减少50%。恩杂鲁胺最好也不要与CYP3A4的强抑制药伊曲康唑合用。恩杂鲁胺也是CYP3A4的强诱导药、CYP2C9和CYP2C19的中度诱导药,能使咪达唑仑(CYP3A4的底物)、华法林(CYP2C9的底物)和奥美拉唑(CYP2C19的底物)的血浆暴露分别降低86%、56%和70%,应避免与CYP3A4、CYP2C9和CYP2C19代谢的药物联合应用。若无法避免可密切观察或适当调整恩杂鲁胺的剂量。
女性患者要告诉医生是否怀孕或者是否有母乳喂养计划,为了保障婴儿的生命健康安全怀孕女性要避免使用恩杂鲁胺(Xtandi),对于有怀孕计划的男性也应该做好避孕措施。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年5月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614