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Erlotinib的用法和用量

郭药师
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2025-01-21 13:47:02
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Erlotinib是由罗氏制药有限公司生产的,Erlotinib主要成份为盐酸厄洛替尼,是表皮生长因子受体 (EGFR) /人表皮生长因子受体Ⅰ (也称为HER1) 的酪氨酸激酶抑制剂。

Erlotinib是一种分子靶向治疗药物,在抗癌过程中可特异性地针对肿瘤细胞作用,通过抑制人体细胞内表皮生长因子上的一种特定的酶的活性,进而抑制肿瘤细胞的形成、生长或促进肿瘤细胞凋亡来达到抗肿瘤的作用。

目前Erlotinib已获得了国家食品药品监督管理局正式批准,适用于表皮生长因子受体酪氨酸激酶基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小。细胞肺癌患者的一线治疗,或用于既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。

在BR.21临床试验中,针对731名进展性NSCLC患者进行了研究,研究证实:服用Erlotinib的患者较对照组显著提高了生存期,中位生存期改善42.5%(总生存期:6.7个月对4.7个月)。印度Erlotinib组31%的患者生存期超过1年,而对照组仅为22%。Erlotinib组患者肿瘤相关症状的控制稳定情况也长于对照组,可以显著改善生活质量及躯体功能。

Erlotinib单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日,空腹服用,至少在饭前1小时或饭后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。在服用过程中忘记服药,那么需要及时补服,如果与下一次服药的时间间隔很短,那么就不要补服了,直接等到下一次服药时间服药即可。不要因为补服而单次用药过量。

Erlotinib期间应注意事项:

专家表示,服用Erlotinib期间,忌吃“葡萄柚”的水果或其果汁,其会引起很多经过肝脏代谢的口服药物血液浓度提高。大量研究表明葡萄柚能抑制CYP3A4酶的活性,从而抑制药物的氧化代谢。因此,服用Erlotinib期间吃葡萄柚,会因CYP3A4酶的活性被抑制而使血液浓度提高。因此,建议葡萄柚(或葡萄柚汁)尽可能不要与Erlotinib同时服用,以免发生不良反应。

参考资料: FDA说明书更新于2016年11月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=091002

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