




瑞格非尼是一个多激酶抑制剂,通过抑制肿瘤血管生成、肿瘤细胞新生、维持肿瘤微环境的因素,来抑制肿瘤生长。包括VEGF受体1-3,KIT,PDGFR-alpha,PDGFR-beta,RET,FGFR1和2,TIE2,DDR2,TrkA,Eph2A,RAF-1,BRAF,BRAF-V600E,SAPK2,PTK5和Abl。
瑞格非尼用法和用量是多少?
在临床上,瑞格非尼推荐口服给药,建议与低脂肪早餐同时服用最佳。应用剂量为每天1次,每次160mg。每28天为一个疗程的头21天给药。用药期间需注意自身变化,若出现不适应及时就医检查,并在医生的指导下接受有效的治疗。
剂量调整:(1)中断用药的情况:出现2级的手足皮肤反应,且反复发作,即使减少用药量也无法在7天内缓解。若出现3级的手足皮肤反应,至少停药7天;出现症状的2级高血压;3级或4级副反应。(2)将剂量减少到120毫克:2级的手足皮肤反应首次复发;3级或4级副反应缓解后;3级天冬氨酸转氨酶(AST)/丙氨酸转氨酶(ALT)升高,且用药获益大于潜在风险。(3)将剂量减少到80毫:120毫克剂量时,2级的手足皮肤反应复发;120毫克时,3级或4级副反应恢复后;(4)永久停药:无法耐受80毫克剂量;AST或ALT超过20倍的正常上限值;AST或ALT超过3倍的正常上限值,伴随着胆红素超过2倍的正常上限值;瑞格非尼剂量减少到120毫克后,AST或ALT超过5倍的正常上限值;任何4级不良反应。参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年2月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203085