




赛立替尼是一种激酶抑制剂适用为对克唑替尼(crizotinib)治疗后已进展或不能耐受的间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。那么服用赛立替尼过程中的注意事项有哪些呢:
(1)严重和持续胃肠道毒性:在38%患者由于发生腹泻,恶心,呕吐或腹痛调整剂量。如止抗吐药或止泻药无反应不给药,然后减低赛立替尼剂量。
(2)肝毒性:赛立替尼可能致肝毒性。至少每月监查肝实验室检验。不给药然后减低剂量,或永久终止赛立替尼。
(3)间质性肺疾病(ILD)/肺炎:在4%患者中发生。在被诊断有治疗相关ILD/肺炎患者中永久终止赛立替尼。
(4)QT间期延长:赛立替尼可能致QTc间期延长。监视心电图和电解质 in患者有充血性心脏衰竭,缓慢性心律失常,电解质异常,或患者正在用药物已知延长QTc间期。不给药然后减低剂量,或永久终止赛立替尼。
(5)高血糖:赛立替尼可能致高血糖。监视葡萄糖和如指示开始或优化抗高血糖药物。不给药然后减低剂量,或永久终止赛立替尼。
(6)心动过缓:赛立替尼可能致心动过缓。定期监视心率和血压。不给药然后减低剂量,或永久终止赛立替尼。
(7)胚胎胎儿毒性:赛立替尼可能致胎儿危害。忠告有生殖潜能女性对胎儿潜在风险。
药物相互作用。
(1)CYP3A抑制剂和诱导剂:避免赛立替尼与强CYP3A抑制剂或诱导剂的同时使用。如不可避免同时使用某种强CYP3A抑制剂,减低赛立替尼的剂量。
(2)CYP3A和CYP2C9底物:避免赛立替尼与有狭窄治疗指数的CYP3A或CYP2C9底物同时使用。赛立替尼不要与柚子和柚子汁同时食用,因它们可抑制CYP3A。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年10月7日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211225