




瑞格非尼是中国第一个,也是目前唯一一个经两项 III 期临床研究验证,经中国食品药品监督管理总局正式批准的,在既往接受过化疗的转移性结直肠癌患者中显着延长总生存的新型口服多激酶抑制剂。瑞格非尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可全面作用于肿瘤细胞增殖、肿瘤血管生成及肿瘤微环境相关靶点,包括原癌基因 Kit、RAF,血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR -2、VEGFR -3,血小板衍生生长因子受体(PDGFR)-β,成纤维细胞生长因子受体(FGFR)-1 等,从而发挥多重抗肿瘤作用。
瑞格非尼是索拉非尼的氟代药物,在结构上一个关键部位的改变往往会带来药理学上的重大变化,瑞格非尼在药效学上较索拉非尼有了进一步的提高。研究显示:对于索拉非尼治疗后疾病进展的患者,换用瑞格非尼仍然能够获得很好的生存获益,中位生存期可以达到26个月甚至更长的时间。瑞格非尼在我国从产品提交上市申请到批准只有六个月左右的时间,反映了我国对肿瘤防治的重视再创新高。
在服用瑞格非尼的时候患者需要注意什么呢?1、出血:对严重或威胁生命出血永久终止用药。2.、皮肤学毒性:减低或终止用药取决于皮肤学毒性的严重程度和持久性。3、高血压:对严重或不能控制的高血压暂时或永久终止用药。4、心脏缺血和梗死:对新或急性心脏缺血/梗死患者拒绝给药,只有急性缺血事件解决后恢复。5、可逆性后部白质脑病综合征(RPLS):终止用药。6、胃肠道穿孔或瘘管:终止用药。7、伤口愈合并发症:术前停止用药,在伤口裂开患者中终止。8、胚胎胎儿毒性:可能致胎儿危害,劝告妇女对胎儿潜在风险。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203085