
瑞戈非尼(regorafenib,BAY73-4506;商品名Stivarga)是一种小分子多激酶抑制剂,其分子结构类似于索拉非尼,区别仅在于中间苯环上的氟原子。它是拜耳公司研制的新型分子靶向药物瑞戈非尼,又名氟-索拉非尼,是以索拉非尼为基础合成的效力更强的口服TKIs,可以抑制血管生成以及其他肿瘤驱动基因通路如血管内皮细胞生长因子受体 、血小板衍生生长因子受体、成纤维细胞生长 因子受体、血管生成素受体TIE-2、酪氨酸激酶受体、受体酪氨酸激酶基因、白血病致病因子BRAF基因等蛋白激酶的活性。因此,其能阻断肿瘤血管生成、抑制肿瘤细胞增殖并调控肿瘤 微环境,从而抑制肿瘤的增殖与侵袭。
【瑞戈非尼Regonix适应症包括】
(1)、晚期转移的结直肠癌患者:瑞戈非尼Regonix适用于既往曾用基于氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康化疗方案(抗VEGF疗法)以及如果是KRAS野生型(抗EGFR疗法)的转移结肠直肠癌(CRC)患者的治疗。
(2)、胃肠道间质瘤的患者:瑞戈非尼Regonix用于治疗曾接受甲磺酸伊马替尼和苹果酸舒尼替治疗的局部晚期、不可移除的或转移性胃肠道间质瘤患者的治疗。
(3)、肝细胞癌患者:瑞戈非尼Regonix还可以用于曾经接受过索拉非尼(多吉美)治疗过的肝癌细胞患者。
通过以上介绍我们可以了解到瑞戈非尼Regonix的适应症有多个,包括结直肠癌、胃肠道间质瘤、肝细胞癌等,患者了解更多瑞戈非尼Regonix的信息可以咨询医伴旅。
参考资料: FDA说明书更新于2025年2月25日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203085