瑞戈非尼的功效有抗肿瘤血管生成作用:抑制关键的促血管生成受体,如VEGFR-1, VEGFR-2及 VEGFR-3;TIE-2,PDGFR;以及FGFR-1和FGFR-2。瑞戈非尼抗肿瘤细胞增殖作用:抑制细胞增殖中重要的激酶,包括KIT、RAF及RET。瑞戈非尼抗肿瘤转移:抑制VEGFR-2和VEGFR-3,其是参与内皮细胞增殖和迁移的重要介质;阻断PDGFR,其在癌症相关的成纤维细胞诱发转移中发挥作用。瑞戈非尼抗免疫逃逸:通过抑制集落刺激因子CSFR-1(肿瘤相关巨噬细胞分化的重要受体),减少巨噬细胞浸润,从而抑制肿瘤免疫逃逸。今天咱们就来看一下瑞戈非尼对肝癌有多大的疗效?
过去,多吉美是肝癌患者全身治疗的唯一靶向药物,早在多年前就倍证实能够显着延长患者的生命,但在之后的多项临床试验中均没能找到一款比它更好的药物,直到瑞戈非尼(REGORAFENIB)出现。在早期的1、2期临床试验中,瑞戈非尼就显示出了一定的前景,也因此进入国际性多中心临床试验。研究显示服用瑞戈非尼的患者死亡风险降低了38%,疾病进展风险降低了54%。
研究人员纳入了573名中晚期肝细胞癌患者,先前都经过索拉非尼治疗,按照2:1的比例随机分组接受一天一次160mg口服瑞戈非尼或安慰剂,用3周停1周,并同时给予支持治疗。平均无进展生存期瑞戈非尼为3.1个月,安慰剂为1.5个月,整体中位生存期瑞戈非尼为10.6个月,安慰剂为7.8个月。在服用瑞戈非尼的患者中,65.2%出现完全或部分缓解或疾病稳定,而安慰剂组为36.1%。
017年4月,美国FDA批准瑞戈非尼用于治疗不可手术的肝细胞癌的治疗。一项国际临床试验,评估了瑞戈非尼(regorafenib)片剂针对使用索拉非尼(多吉美)耐药后的肝细胞癌(HCC)的疗效和安全性。研究表明,瑞戈非尼在肝癌患者试验中,显著改善了晚期肝癌患者的总生存期(HR=0.63),中位OS为10.6个月,优于安慰剂组的7.8个月。中位无进展生存期(PFS)瑞戈非尼组为3.1个月。瑞戈非尼的上市为中晚期肝癌患者带来新的希望,更多瑞戈非尼的药物信息,患者可以咨询医伴旅。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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