




塔格瑞斯,也就是9291。是阿斯利康公司研发的第三代口服、不可逆的选择性EGFR突变抑制剂,因为它在对付易瑞沙特罗凯等一代药物耐药后的奇效,许多患者服用后称之为“神药”。主要用于肿瘤有特定表皮生长因子受体突变(T790M)及其它EGFR阻断剂治疗后疾病恶化的患者。那么它是治什么的,效果如何呢?
肺癌患者都知道塔格瑞斯的服药规则是每日服用一次,每次一片(80mg),一些患者可能耐受性差一些,医生可能建议减低塔格瑞斯的剂量,比如降至每天40 mg。随餐或空腹服用塔格瑞斯都可以,最好在每天固定时间服药。那么为什么塔格瑞斯的合适剂量的每次80mg,而不是其他呢?这个数据当然也是科研人员通过实验研究出来的。
两个研究队列各30例患者分别接受80mg/天和160mg/天塔格瑞斯,结果塔格瑞斯160mg组客观缓解率高于80mg组(87% VS 67%),但两组中位持续缓解时间(DOR)、中位无进展生存期(PFS),中位起效时间(6周)并无显著差异,而副作用方面塔格瑞斯 160mg组较大,有更大比例的患者减量(53% VS 10%)。塔格瑞斯的不良反应类型和一代靶向药相似,包括腹泻、皮疹、皮肤干燥,以及指甲变化(比如发红、疼痛、脱落)等。但和第一代靶向药相比,塔格瑞斯不良反应总体比较轻微。塔格瑞斯是针对表皮细胞生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗有抵抗的EGFR T790M突变阳性、手术无法治愈的或复发性非小细胞肺癌患者的靶向药。
通俗来讲,用过第一代和第二代靶向药(包括易瑞沙、特罗凯、凯美纳,还有最近上市的阿法替尼)治疗后发生耐药,并经检测发现存在T790M突变的患者,都可以服用塔格瑞斯。
此外,由于塔格瑞斯能通过血脑屏障,因此对于T790M突变的脑转移的患者,也能取得很好的效果。塔格瑞斯推荐剂量是每日80mg,口服一次(脑转移患者通常100mg起),最好在每天固定时间服药。一些患者可能耐受性差一些,医生可能建议减低服药剂量,比如降至每天40 mg。空腹或与食物同服。如漏服一次,不必补服,下次服药时间按计划服用即可。对于有吞咽困难的患者,可用约50ml水(勿使用碳酸溶液)完全溶解药物后口服或通过鼻咽管给药。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年09月25日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208065