恩曲替尼(罗圣全)说明书_作用功效_用法用量

恩曲替尼(罗圣全)的说明

恩曲替尼(罗圣全)最初由美国聚焦肿瘤领域精准治疗药物的Ignyta公司研发。恩曲替尼在美国、日本和欧盟等地获批上市，用于治疗特定的NTRK融合阳性肿瘤患者。

在中国，恩曲替尼也已经获批上市，目前恩曲替尼已经成功进入中国的医保目录。

药品别称

恩曲替尼、罗圣全、ROZLYTREK、entrectinib

适应人群

经FDA批准的测试检测为ROS1阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成人患者以及患有NTRK基因融合阳性实体肿瘤的1个月及以上儿童和成人患者

恩曲替尼作为靶向治疗药物，其核心作用机制在于通过抑制肿瘤细胞内的酪氨酸激酶，从而阻断癌细胞的增殖和转移扩散，促进肿瘤细胞的死亡。这一独特的机制使得恩曲替尼在多种类型的癌症治疗中展现出了巨大的潜力。

药品称呼

通用名称：entrectinib

商品名称：ROZLYTREK、罗圣全

英文名称：entrectinib

中文名称：恩曲替尼

全部名称：恩曲替尼、罗圣全、ROZLYTREK、entrectinib

特殊人群用药

1、妊娠期

基于人类先天性突变导致TRK信号改变的文献报告、动物研究发现及其作用机制，若将恩曲替尼(罗圣全)用于孕妇，可能会对胎儿造成伤害。目前没有关于孕妇使用恩曲替尼(罗圣全)的可用数据。在器官形成期间，妊娠动物接受恩曲替尼(罗圣全)给药时，母体暴露量导致的畸形约为600毫克剂量下人暴露量的2.7倍。告知孕妇对胎儿的潜在风险。

2、哺乳期

目前尚无数据表明恩曲替尼(罗圣全)或其代谢产物在人乳中的存在及其对母乳喂养儿童或产乳量的影响。由于恩曲替尼(罗圣全)母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反应，建议哺乳期女性在接受恩曲替尼(罗圣全)治疗期间和最后一次给药后7天内停止母乳喂养。

3、具有生殖潜力的男性和女性

在开始恩曲替尼(罗圣全)治疗之前，验证具有生殖潜力的女性的妊娠状态。

当给孕妇服用恩曲替尼(罗圣全)时，可能会对胚胎-胎儿造成伤害。

建议有生殖潜力的女性患者在接受恩曲替尼(罗圣全)治疗期间以及末次给药后至少5周内使用有效避孕方法。

建议有生殖潜力的有女性伴侣的男性患者在接受恩曲替尼(罗圣全)治疗期间以及末次给药后的3个月内使用有效避孕方法。

4、儿童用药

恩曲替尼(罗圣全)在1个月以上儿童患者中的安全性和有效性已经确定。恩曲替尼(罗圣全)在这些年龄组中的使用得到了恩曲替尼(罗圣全)在成人和儿童患者中进行的充分和良好对照研究的证据的支持，这些研究具有额外的人群药代动力学数据，证明在大于1个月大的儿童患者中的原料药暴露量预计在成人范围内，并且在成人和儿童患者中的病程充分相似，从而可以将成人数据外推至儿童患者。

ROS1阳性非小细胞肺癌病的儿童患者中尚未确定恩曲替尼(罗圣全)的安全性和有效性。

5、老年用药

在355名接受恩曲替尼(罗圣全)临床试验的患者中，25%为65岁或以上，5%为75岁或以上。恩曲替尼(罗圣全)的临床研究未包括足够数量的老年患者，无法确定他们的反应是否与年轻患者不同。

6、肾功能损害

对于轻度或中度肾功能损害的患者，不建议调整剂量(根据 Cockcroft-Gault方程计算，CLcr 30至＜90毫升/分钟)。尚未在患有严重肾功能损害(CLcr＜30毫升/分钟)的患者中研究恩曲替尼(罗圣全)。

7、肝功能损害

在推荐剂量下，中度肝功能损害(总胆红素大于1.5–3.0倍ULN(含任何天冬氨酸转氨酶))或重度肝功能损害(总胆红素大于3.0倍ULN(含任何天冬氨酸转氨酶))对恩曲替尼(罗圣全)安全性的影响尚不清楚。在确定是否对中度至重度肝功能损害患者给予恩曲替尼(罗圣全)之前，应考虑恩曲替尼(罗圣全)的风险-获益概况。更频繁地监测肝功能损害患者的恩曲替尼(罗圣全)不良反应，因为这些患者的不良反应风险可能增加。