Linospan是什么药物呢？

Linospan（利奈唑胺）为细菌蛋白质合成抑制剂,与氯霉素类、大环内酯类及林可霉素类相似,均作用于细菌50S核糖体亚单位,终止蛋白质合成。但Linospan（利奈唑胺）不影响肽酰基转移酶活性,而是选择性结合于50S亚单位核糖体,即作用于翻译的起始阶段,干扰包含mRNA、30S核糖体、起始因子和fMet-RNA等复合物的形成,从而抑制细菌合成蛋白质,而以往的抗菌药物均未将此阶段作为抑制生物蛋白质合成的靶位。Linospan（利奈唑胺）的作用部位和方式独特,因此,不论是对具有天然或获得性耐药特征的阳性细菌,都不易与其他抑制蛋白质合成的抗菌药发生交叉耐药性,在体外也不易诱导产生耐药性。研究表明,通常导致革兰阳性细菌对作用于50S核糖体的抗菌药物(如氯霉素、大环内酯类、氨基苷类和四环素类等)产生耐药性的基因,包括存在修饰酶,主动外流机制以及抗菌药物作用靶位修饰和保护机制,对利奈唑胺均无作用。

2000年Linospan（利奈唑胺）获得美国FDA批准上市，主要用于治疗：1）利福平耐药结核病（RR-TB）：体外药敏试验结果证实感染的MTB对利福平耐药的结核病，包括利福平单耐药结核病和利福平多耐药结核病。2）MDR-TB：体外DST结果证实感染的MTB至少同时对异烟肼和利福平耐药的结核病。3）XDR-TB：体外DST结果证实感染的MTB除对异烟肼和利福平耐药外，同时对任何氟喹诺酮类抗菌药物耐药，以及3种二线注射类药物（卷曲霉素、卡那霉素和阿米卡星）中的至少1种药物耐药的结核病。4）Linospan（利奈唑胺）可以治疗耐药、重症及难治性TBM：包括RR-TBM、 MPR-TBM、XPR-TBM、病原学确诊或临床高度怀疑的重症TBM（明显的意识障碍、持续高热及反复惊厥、顽固性高颅压、脑膜炎型、脊髓型）或常规抗结核方案治疗效果不佳的难治性TBM。