




Zyvox利奈唑胺是一种全新类别的噁唑烷酮类合成抗菌药物,与细菌 50S 亚基上核糖体 RNA 的 23S 位点结合,阻止形成 70S 始动复合物,从而抑制细菌蛋白质的合成。对耐万古的粪肠球菌和屎肠球菌仍有效。
血浆蛋白结合率约为 31%,且呈非浓度依赖性,口服吸收快速、完全,服药后约 1-2 小时达血浆峰浓度,绝对生物利用度约为 100%,静滴滴注 / 口服序贯给药无需调整剂量,口服给药时无须考虑进食时间。给药后药物快速分布于灌注良好的组织,组织穿透力强,能穿过血脑屏障。
老年患者≥65 岁,肾功能不全患者,轻至中度肝功能不全患者无须调整剂量。Zyvox利奈唑胺与类肾上腺素能 (拟交感神经) 或 5- 羟色胺类药物有潜在相互作用,Zyvox利奈唑胺为可逆的、非选择性单胺氧化酶抑制剂。在肺泡中浓度较高,一般用于肺部和皮肤软组织感染。
2007 年 3 月 16 日,美国食品药品监督管理局(FDA)发布关于Zyvox利奈唑胺的安全性警告,警告称通过临床研究发现了该药新的安全性信息。此临床研究中,以导管相关性血流感染的病人为研究对象,Zyvox利奈唑胺分别与万古霉素、苯唑西林、双氯西林进行了对比研究,结果显示:与试验中所有对比抗生素比较,使用Zyvox利奈唑胺有更高的死亡率,并且死亡率与病人感染的菌型有关。
复杂性皮肤和皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内感染的肺炎:成人和青少年(12岁及以上):每12小时600mg,静脉注射或口服;儿童患者(刚出生至11岁):每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。 建议疗程:连续治疗10-14天。万古霉素耐药的屎肠球菌感染及伴发的菌血症:成人和青少年(12岁及以上)每12小时600mg,静脉注射或口服;儿童患者(刚出生至11岁):每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。Zyvox利奈唑胺建议疗程:连续治疗14-21天。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年11月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=078061