
色瑞替尼是第二代口服ALK酪氨酸激酶抑制剂,2014年4月29日获FDA批准上市适用于既往接受克唑替尼后病情进展或对克唑替尼不耐受的ALK阳性晚期NSCLC患者的治疗。
一项名为ASCEND-4的III期临床实验显示患者使用色瑞替尼的有效率达73%,无进展生存期为16.6个月;颅内有效率高达46.3%,无进展生存期10.7个月,均显著优于化疗。基于色瑞对于脑转移的突出疗效,FDA批准了色瑞替尼作为ALK阳性的转移性NSCLC患者的一线治疗方案。
色瑞替尼结构上与克唑替尼有很大的不同,在阻断突变ALK蛋白质的能力,色瑞替尼较克唑替尼强效20倍。接受过克唑替尼后,二线靶向药物色瑞替尼可延长无恶化存活期中位数5.4个月,若患者未曾接受过克唑替尼而直接选用色瑞替尼,无恶化存活中位数可达18.4个月。
参考资料: FDA说明书更新于2021年10月7日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211225