




瑞戈非尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可全面作用于肿瘤细胞增殖、肿瘤血管生成及肿瘤微环境相关靶点,包括原癌基因 Kit、RAF,血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR -2、VEGFR -3,血小板衍生生长因子受体(PDGFR)-β,成纤维细胞生长因子受体(FGFR)-1 等,从而发挥多重抗肿瘤作用。
CORRECT、CONCUR等多项研究证实,与安慰剂比较,瑞戈非尼三线治疗晚期结直肠癌疗效明确,患者生存时间可延长达8.3个月,PFS也显著延长。目前,国内外多个指南已将瑞戈非尼列为晚期结直肠癌的三线标准治疗药物。
服用瑞戈非尼时需要注意什么事项呢?
服用瑞戈非尼28天为一个周期,每个周期的前21天,每天一次性口服160毫克。持续治疗直到出现疾病进展或不可耐受的药物毒性。每天在同一时间点服药,用药前用低脂餐(热量少于60卡路里,脂肪少于30%)。不要在同一天服用两天的剂量。
出现2级的手足皮肤反应,且反复发作,即使减少用药量也无法在7天内缓解需要中断用药,如果出现3级的手足皮肤反应,需要至少停药7天;出现症状的2级高血压、3级或4级副反应需要中断瑞格非尼用药。
对严重或威胁生命的出血应永久终止瑞戈非尼。 瑞戈非尼对严重或不能控制的高血压暂时停用瑞戈非尼或永久终止瑞戈非尼。拒给瑞戈非尼对新或急性心脏缺血/梗死和只有急性缺血事件解决后恢复瑞戈非尼。
瑞戈非尼可能致胎儿危害,劝告妇女瑞戈非尼对胎儿潜在风险。对于感染加重或有严重感染的患者,停止使用瑞戈非尼。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203085