




瑞格非尼用于治疗转移性结直肠癌,晚期胃肠道间质瘤(GIST),根据临床研究数据显示,相比于安慰剂组,瑞格非尼组患者的总生存期显著延长,这意味着死亡风险降低了45%。瑞格非尼联合最佳支持治疗(BSC)组的中位生存期为8.8个月,安慰剂联合BSC组的中位生存期为6.3个月。
服用瑞格非尼28天为一个周期,每个周期的前21天,每天一次性口服160毫克。持续治疗直到出现疾病进展或不可耐受的药物毒性。每天在同一时间点服药,用药前用低脂餐(热量少于60卡路里,脂肪少于30%)。不要在同一天服用两天的剂量。
瑞格非尼最常见的副作用有衰弱 / 疲劳、手足皮肤反应 (HFSR)/ 手足综合征 (PPE)、腹泻、食欲及食物摄入量下降、高血压、粘膜炎、言语障碍、感染、疼痛、体重下降, 胃肠道和腹部疼痛、皮疹、发烧和恶心。其中最严重不良药物反应有肝毒性、出血、胃肠道穿孔。
当出现2级的手足皮肤反应,且反复发作,即使减少用药量也无法在7天内缓解需要中断用药,如果出现3级的手足皮肤反应,需要至少停药7天;出现症状的2级高血压、3级或4级副反应需要中断瑞格非尼用药。
瑞格非尼能够增加心肌缺血和梗死的发生率(0.9%)。若患者出现新的或急性心肌缺血或梗死,暂停瑞格非尼使用。解决后,若获益大于风险可恢复给药。
通常在治疗的第一个周期会产生高血压发病。在使用瑞格非尼前,需进行充分的血压控制。在治疗期间,前6周每周监测一次血压,而后每个周期监测一次,或更频繁的监测。若出现严重或不可控制的高血压,则暂停或永久停止使用瑞格非尼。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203085