瑞格非尼的效果如何呢？

瑞格非尼是一种新型的多激酶抑制剂，能够抑制包括血管新生( VEGFR1、ⅤEGFR2、ⅤEGFR3、TIE-2)，肿瘤生长(c-kit、RET、RAF1和BRAF)和肿瘤微环境( PDGFR和FGFR)相关靶点的活性。

瑞格非尼是中国第一个，也是目前唯一一个经两项 III 期临床研究验证，经中国食品药品监督管理总局正式批准的，在既往接受过化疗的转移性结直肠癌患者中显着延长总生存的新型口服多激酶抑制剂。

在为期两年的研究中，瑞格非尼在567例HCC中进行了III期临床试验（名称为RESORCE）。一组接受瑞格非尼（374例接受者），另一组接受安慰剂（193例接受者）。由拜耳开发的瑞格非尼总体生存期延长了10.6个月，而接受安慰剂的患者则为7.8个月。这代表了服用瑞格非尼的患者平均生存期为3.1个月，死亡风险降低了37％。

体外研究Carr等研究发现瑞格非尼在体外能抑制人肝癌细胞株Hep3B、PLC/PRF/5和HepG2的增殖，其抑制作用具有时间依赖性，作用机制可能与抑制ERK通路上相关靶点有关。该研究组还发现瑞格非尼能够减少PLC/PRF/5和HepG2细胞株分泌甲胎蛋白(AFP)，抑制效应与药物浓度呈正相关，并且在相当的低浓度时，瑞格非尼能够抑制细胞株的侵袭和转移。

在体内实验中，瑞格非尼对多种人类肿瘤细胞移植瘤都具有抗肿瘤活性。Abou- Elkacem等在高转移性结肠癌裸鼠移植瘤模型中比较瑞格非尼和血管新生抑制剂DC101的抑瘤活性，结果显示DC101能显著延缓肿瘤生长，瑞格非尼却能完全抑制瘤体生长；同时，瑞戈非尼显示出了更强的抗肿瘤血管新生能力；此外，瑞格非尼完全遏制了肿瘤向肝脏转移，但在DC101组中，转移率仅减少了33%。