
色瑞替尼(Ceritinib、赛立替尼、LDK378、Zykadia)是由诺华研发多靶点(ALK、ROS、IGF1R、INSR)抑制剂,于2014年4月29日获FDA批准上市,是第二代ALK抑制剂。
色瑞替尼适用于有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。色瑞替尼较克唑替尼有更好的活性,能够克服克唑替尼的耐药性。
色瑞替尼此次获批依据是III期临床研究ASCEND-4的积极顶线数据。研究纳入既往未接受治疗的ALK阳性晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。研究对比了色瑞替尼与标准的一线培美曲赛+铂类化疗治疗肺癌的结果。
研究结果表明,患者中位PFS:16.6个月vs 8.1个月,疾病进展风险显著降低45%;肺癌脑转患者中PFS:10.7个月vs 6.7个月。
色瑞替尼治疗肺癌相比化疗具有更大的疗效优势,能够进一步延缓疾病进展,延长生存。
参考资料: FDA说明书更新于2021年10月7日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211225