




尼拉帕利Niraparib是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)酶,PARP-1和PARP-2的抑制剂,它们在DNA修复中起作用。体外研究曽显示尼拉帕利Niraparib诱导细胞毒性可能涉及PARP酶活性的抑制作用和增加PARP-DNA复合物的形成导致DNA损伤,凋亡和细胞死亡。在BRCA1/2有或无缺陷肿瘤细胞系中观察到增加尼拉帕利Niraparib诱导的细胞毒性。在BRCA1/2有缺陷小鼠肿瘤细胞的异种移植模型和在人有同源重组有或突变或野生型BRCA1/2缺乏患者-衍生移植瘤模型尼拉帕利Niraparib减低肿瘤生长。
尼拉帕利Niraparib是由Tesaro公司开发的聚二磷酸腺苷核糖聚合酶,在2017年3月份获得了美国FDA的批准上市,用於复发性上皮卵巢癌丶输卵管癌或原发性腹膜癌女性患者的维持治疗。
尼拉帕利Niraparib尼拉帕尼的注意事项
1、骨髓增生异常综合症/急性髓性白血病(MDS/AML):使用尼拉帕利Niraparib的患者有可能发生MDS/AML,部分可致命。一旦MDS/AML被确诊,应终止用药。2、骨髓抑制:用药第一个月应每周进行全血细胞计数检测,有临床症状时定期检查。3、胚胎毒性:可能致胎儿危害。告知患者对胎儿的潜在风险和使用有效避孕。4、哺乳:建议妇女治疗期间和接受最后给药后1个月内不要哺乳喂养。
尼拉帕利Niraparib推荐剂量:每天同一时间随餐或不随餐服用300mg,在睡前服用尼拉帕利Niraparib可能有助于缓解恶心,持续治疗直到疾病进展或不可接受不良反应。
参考资料: FDA说明书更新于2023年4月26日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=216793